在分子水平,普乐可复的作用似乎是由细胞质内与之结合的蛋白FKBP12介导的。FKBP12使得本品进入细胞内,并形成复合物,该复合物竞争性地与钙调素特异性地结合并抑制钙调素,后者介导T细胞内-钙依赖性抑制性信号传递系统,从而阻止一系列淋巴因子基因转录。
普乐可复的免疫抑制作用无论在体外还是在体内试验都是环孢素的数十倍到数百倍。在临床上本品1%的浓度就有效。另外对已发生排异反应的抑制作用也比环孢素好。以往以环孢素为基础的免疫抑制方案中,不可逆的慢性排斥反应问题依然如旧,增加剂量虽然有进一步效果,但是带来严重的不良反应,本品可望能减少肝肾移植受体的急、慢性排斥反应。服用普乐可复的患者,细菌和病毒感染率也较环孢素治疗者低,尤其是本品有较强的亲肝性,对肝移植的功效高100倍,因而大大降低了临床使用剂量,可降低原治疗费用1|3~1|2(因使用本品的患者可在术后2周出院而使用环孢素者则要4周),同时不良反应也明显降低,它具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及对类甾醇的相对非依赖性等优点。
普乐可复的不良反应:由于患者疾病非常严重,且经常是多药合用,与免疫抑制剂相关的不良反应通常难以确定。有证据表明下述的多种不良反应均为可逆性,减量可使其减轻或消失。与静脉给药相比,口服给药的不良反应发生率较低。多数患者似乎在术后最初几周出现较多的不良反应,可能与高剂量静脉用药有关。
百济药师温馨提醒:除上述不良反应外,用药前还必须知道的是经稀释混合后的溶液必须在24小时内用完。胶囊应在使用前剥离包囊、外包装。当铝箔包装打开后,包囊片包装内的胶囊必须在12个月内使用。浓缩输注液的内含物与聚氯乙烯不相容,用来给予普乐可复的管线、针头以及任何其他设备不可含聚氯乙烯。应该避免使用普乐可复浓缩输注液5mg|mL的稀释液和其他药物混合输注。尤其应避免与在溶液中会呈现明显碱性反应的药物(例如无环鸟苷,阿昔洛维)混合输注,因为他克莫司在这种条件下会被破坏。