导读:抑制免疫系统的活性,降低对抑制器官的敏感性是预防排斥反应发生的机理,他克莫司胶囊是一种强效的免疫抑制剂,临床常用于预防和治疗器官移植后的排斥,具有疗效快、效果好的特点。

他克莫司胶囊是一强效的免疫抑制剂,预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应;治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。在分子水平,他克莫司的作用显然是利用其与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。
他克莫司胶囊的药理作用:在分子水平,他克莫司的作用显然是利用其与细胞性蛋白质(FKBP12) 相结合,而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin,其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用,因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。他克莫司胶囊是具有高度免疫抑制的药物,其活性在体外及体内实验中都已被证实。
他克莫司胶囊抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。他克莫司胶囊抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生作用,也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平,本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生,此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现,本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。
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