伊迈格可用于治疗充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者;也可用于原发性高血压患者。伊迈格(托拉塞米片)属片剂。伊迈格利尿作用强,作用持续时间长,生物利用度高:速尿的起效迅速,作用时间短暂,口服长期治疗受到限制。而伊迈格生物半衰期比速尿长,临床通常每日只需用药1次即可有效控制高血压,对充血性心衰、肾病和肝硬化等伴随的水肿,亦有较好疗效。
伊迈格作用部位和作用机理与速尿(呋塞米 Furosemde)相似,但具有如下优于速尿及其它利尿剂的特点及优点。伊迈格的作用表现在以下方面:
1、利尿作用较速尿更强:离体灌流实验证明,伊迈格主要作用于髓袢升支粗段,干扰管腔膜 Na+-K+-2Cl- 载体的转运功能。10~20mg 伊迈格相当于40mg速尿在尿中所排出的钠量,故本品较速尿的作用更强。
2、作用持续时间长,生物利用度高:速尿的起效迅速,作用时间短暂,口服长期治疗受到限制。而伊迈格生物半衰期比速尿长,临床通常每日只需用药1次即可有效控制高血压,对充血性心衰、肾病和肝硬化等伴随的水肿,亦有较好疗效。伊迈格口服生物利用度高,口服和非肠道给药疗效几乎相同。
3、伊迈格排 K+ 量明显低于速尿,临床上对 Mg2+ 、尿酸、糖和脂质类物无明显影响。
4、伊迈格可排出碱性尿:伊迈格的化学结构处于髓袢利尿剂和 Cl- 通道阻滞剂之间,因此,该药对管腔膜的 Cl- 通道也有亲和力,可能兼有阻滞髓袢 Cl- 通道的作用。伊迈格对近曲小管的碳酸酐酶无抑制作用,从而排出碱性尿。
5、伊迈格的降压效果显著:临床研究结果表明,托拉塞可使轻、中度高血压患者平均动脉压降低。托拉塞米单独使用剂量通常为2.5-5mg/次,每天1次,大部分患者的舒张压可控制,在作用不明显的患者加倍剂量的托拉塞米可使大部分的患者舒张压控制在目标值。
6、对慢性心衰的治疗:托拉塞米10mg/天治疗慢性心衰病人,用药4周可使心脏前、后负荷明显降低。这些结果表明治疗慢性心衰,托拉塞米是比呋塞米更佳的选择。
7、耐受性好:伊迈格临床研究表明,低剂量口服时无明显副作用,大剂量口服时未出现重要的不良反应报道,耐受性好。由于伊迈格约四分之一治疗量经肾清除 , 故对肾衰患者用药同样安全,无积累作用。
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