导读:伊迈格的作用是什么?肾衰竭可分为急性及慢性,通常是因肾脏血流供应不足、肾脏因某种因素阻塞造成功能受损或是受到毒物的伤害伊迈格能有效治疗肾衰竭。伊迈格用于充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者;也可用于原发性高血压患者。
伊迈格的作用是什么?肾衰竭可分为急性及慢性,通常是因肾脏血流供应不足、肾脏因某种因素阻塞造成功能受损或是受到毒物的伤害伊迈格能有效治疗肾衰竭。伊迈格用于充血性心力衰竭、
肝硬化腹水、肾脏疾病所致的水肿患者;也可用于原发性
高血压患者。
伊迈格作用部位和作用机理与速尿(呋塞米 Furosemde )相似,但具有如下优于速尿及其它利尿剂的特点及优点。伊迈格的作用表现在以下方面:
1、利尿作用较速尿更强:离体灌流实验证明,伊迈格主要作用于髓袢升支粗段,干扰管腔膜 Na+-K+-2Cl- 载体的转运功能。10~20mg 伊迈格相当于 40mg 速尿在尿中所排出的钠量,故本品较速尿的作用更强。
2、作用持续时间长,生物利用度高:速尿的起效迅速,作用时间短暂,口服长期治疗受到限制。而伊迈格生物半衰期比速尿长,临床通常每日只需用药 1 次即可有效控制高血压,对充血性心衰、肾病和肝硬化等伴随的水肿,亦有较好疗效。伊迈格口服生物利用度 (80~90%) 高于速尿 (40~50%) 。口服和非肠道给药疗效几乎相同。
3、伊迈格排 K+ 量明显低于速尿,临床上对 Mg2+ 、尿酸、糖和脂质类物无明显影响。
4、伊迈格可排出碱性尿:伊迈格的化学结构处于髓袢利尿剂和 Cl- 通道阻滞剂之间,因此,该药对管腔膜的 Cl- 通道也有亲和力,可能兼有阻滞髓袢 Cl- 通道的作用。伊迈格对近曲小管的碳酸酐酶无抑制作用,从而排出碱性尿。
5、伊迈格的降压效果显著:临床研究结果表明,托拉塞米 2.5-10mg 可使轻、中度高血压患者平均动脉 压降低 24 - 29mmHg 。托拉塞米单独使用剂量通常为 2.5-5mg/ 次,每天 1 次, 71 - 95 %患者的舒张压可控制在 90mmHg 以下,在作用不明显的患者加倍剂量的托拉塞米可使 70 - 80 %的患者舒张压控制在目标值。托拉塞米 2.5-5mg 使用12-24 周与茚磺苯酰胺 2.5-5mg 、氢氯噻嗪 25mg 、氨苯喋啶/ 氢氯噻嗪 50/25mg 、氨氯吡眯 / 氢氯噻嗪 5/50mg 的降压作用相当。
6、对慢性心衰的治疗:托拉塞米 10 mg/ 天治疗慢性心衰病人,用药 4 周可使心脏前、后负荷明显降低。这些结果表明治疗慢性心衰,托拉塞米是比呋塞米更佳的选择。
7、耐受性好:伊迈格临床研究表明,低剂量口服时无副作用,大剂量口服时未出现重要的不良反应报道,耐受性好。由于伊迈格仅有 20~25% 治疗量经肾清除 , 故对肾衰患者用药同样安全,无积累作用。
百济药师温馨提醒,使用伊迈格应注意以下事项:
1、由于体液和电解质平衡突然改变可能导致
肝昏迷,有肝硬化和腹水的
肝病患者慎用本品。此类患者最好在医院开始使用伊迈格(或其他任何利尿剂)。为了防止低钾血症和代谢性碱中毒,最好与醛固酮拮抗剂或排钾量小的药物一起合用伊迈格。
2、耳毒性:快速静脉注射其他髓袢类利尿剂或口服本品伊迈格后曾观察到耳鸣和听力下降(通常可恢复),不能肯定这些不良反应与伊迈格有关。在动物试验中,托拉塞米在极高的血浆浓度下可观察到耳毒性。静脉注射时,应缓慢注射,时间在2分钟以上,单次用药的剂量不能超过200mg。
3、体液量和电解质耗损:使用利尿剂的患者可观察到电解质失衡、血容量不足或肾前性氮血症,可能会造成以下一种或一种以上的症状:口干、口渴、虚弱、嗜睡、瞌睡、不安、肌肉痛或痉挛、乏力、低血压、少尿、心动过速、恶心、呕吐。过度的利尿作用可能引起脱水、体液量减少、形成血栓或栓塞(特别是老年患者)。产生体液和电解质失衡、血容量不足、肾前性氮血症的患者,实验室检查可观察到血钠升高或降低、血氯升高或降低、血钾升高或降低、酸碱水平异常、血尿素氮增加。若发生以上症状,需停用伊迈格直至症状恢复,在低剂量下重新使用伊迈格。
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