不推荐将阿瑞斯用于儿童

   导读：阿瑞斯又叫多奈哌齐片，阿瑞斯(多奈哌齐)为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，有胆碱能神经兴奋作用。适用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。

阿瑞斯为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，此酶主要存在于脑部。阿瑞斯在活体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比对丁酰胆碱酯酶的抑制作用强1252倍，后者主要存在于中枢神经系统以外。临床试验中，阿尔茨海默型痴呆病人一日一次口服本药5 mg或10 mg ，服药后稳态时乙酰胆碱酶活性测定（红细胞膜）被抑制。

 

阿瑞斯抑制红细胞乙酰胆碱酯酶活性（AChE）的作用与其ADAS-cog量表的变化有关，这个量表是一个检查认知功能某些方面的敏感量表。尚没有对阿瑞斯改变疾病的原发神经病理过程的潜力进行过研究。

 多奈哌齐

临床前安全资料：广泛的动物试验表明，阿瑞斯除了有胆碱能神经兴奋的药理作用以外，其它作用很少。在细菌Ames回复突变实验或小鼠体外淋巴瘤正向突变实验中，未发现盐酸多奈哌齐有致畸作用。体外实验中观察到药物有某些致畸作用，但仅在对细胞有明显毒性的浓度，及在临床试验病人稳态浓度3000倍以上的浓度时才有此作用。在小鼠体内微核模型中，盐酸多奈哌齐无致畸作用。在对大鼠和家兔的长期致癌研究中，没有证据表明有致癌的可能。盐酸多奈哌齐对大鼠生殖功能无影响，在大鼠和家兔中无致畸性，但当给妊娠大鼠50倍人用剂量时，对死胎和仔鼠的早期存活有轻微影响。

 

阿瑞斯的用法用量：    

成年/老年人 ：初始治疗用量5 mg/天，1日1次于晚上睡前口服。5mg/天的剂量应至少维持1个月，以评价早期的临床反应，及达到阿瑞斯稳态血药浓度。用5mg/天治疗1个月，并做出临床评估后，可以将阿瑞斯的剂量增加到10 mg/天，1日1次。推荐最大剂量为10 mg，大于10 mg/天的剂量未做过临床试验。停止治疗后，阿瑞斯的疗效逐渐减退，中止治疗无反跳现象。

 

肾功能及轻中度肝功能损害受损者 ：阿瑞斯的消除不受影响，因此这些病人可使用相似剂量方案。

 

儿童 ：不推荐将阿瑞斯用于儿童。  

 

百济药师温馨提醒：应当由在阿尔茨海默型痴呆的诊断和治疗方面有经验的医师开始并监督阿瑞斯的治疗。治疗可以一直持续，只要对病人的益处一直存在。每个病人对阿瑞斯的反应是不能被预估的。对盐酸多奈哌齐、哌啶衍生物过敏的病人禁用阿瑞斯

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