导读:托莫西汀(atomoxetine,商品名:择思达)是用于治疗注意缺陷多动障碍(attention deficit hyperactivity disorder,ADHD)的非兴奋性药物,它适应病例范围宽,疗效好,不良反应发生率与安慰剂组无显著性差异。
托莫西汀(atomoxetine,商品名:
择思达)是第1个用于治疗注意缺陷多动障碍(attention deficit hyperactivity disorder,ADHD)的非兴奋性药物,目前已经在美国、英国、中国等多个国家上市并应用。托莫西汀是一种去甲肾上腺素再摄取抑制剂,能选择性抑制突触前胺泵对去甲肾上腺素的再摄取,增强去甲肾上腺素的翻转效应,从而改善多动症的症状,间接促进认知的完成和注意力的集中。
现代研究认为,
小儿多动症发病机制是因中枢儿茶酚胺类神经递质多巴胺(DA)和去甲肾上腺素(NA)代谢障碍造成的轻度脑功能缺陷。盐酸托莫西汀治疗小儿多动症的准确机制尚不清楚,目前认为本品的治疗作用与其他选择性抑制突触前胺泵对NA的再摄取效应有关,能增强NA的翻转效应,从而改善小儿多动症的症状,间接促进认识的完成及注意力的集中。
本品口服吸收迅速,血药浓度达峰时间为1~2小时。成人高脂饮食试验表明,食物不会影响本品的绝对生物利用度,但可以降低吸收速度,使峰浓度(Cmax)下降约37%,达峰时间(tmax)延迟约3小时。
体重不足70公斤的儿童和青少年使用本品,每日总剂量应约为 0.5mg/kg,并且在 3天的最低用量之后增加给药量,至每日总目标剂量,约为 1.2mg/kg,可每日早晨单次服药或早晨和傍晚平均分为两次服用。剂量超过 1.2mg/kg/日未显示额外的益处;对儿童和青少年,每日最大剂量不应超过 1.4mg/kg或 100mg,选其中较小的一个剂量。对于体重超过 70公斤的儿童、青少年和成人,盐酸托莫西汀每日总剂量应为 40mg,并且在 3天的最低用量之后增加给药量,至每日总目标剂量,约为 80mg,每日早晨单次服药或早晨和傍晚平均分为两次服用。再继续使用 2至 4周后,如仍未达到最佳疗效,每日总剂量最大可以增加到 100mg;对体重超过 70kg的儿童和青少年以及成人,每日最大推荐总剂量为100mg。
盐酸托莫西汀的突破性还体现在它对于ADHD共患病的有效控制方面,如对立违抗障碍、焦虑障碍、情感障碍、学习障碍、抽动症等。 择思达凭借其安全、有效、全面的特点,可以全面改善患儿生活品质,重塑其自信心,使其真正能够融入到学校、家庭和社会生活中。