舒思是一种新型的吩噻嗪类抗精神病药,可阻断脑内多种神经质受体[1,2]。其机制主要是通过阻断中枢多巴胺(DA)的D1,D2和5-羟色胺2(5-HT2),5-羟色胺1A(5-HT1A)等多种受体而起作用,其与5-HT/DA受体结合之比为2,在非典型抗精神病药物中最高的。
舒思,别名为富马酸奎硫平、奎的平,分子式成分为11-{4-2-(2-羟乙氧基)乙基-1-哌嗪}二苯骈b,f1,4硫氮杂卓•1/2富马酸盐。舒思为类白色或微黄色结晶性粉末,无臭无味,在冰醋酸中溶解,在甲醇或乙醇中微溶,在丙酮或氯仿中极微溶解,在水中几乎不溶。熔点170~174℃。适用于
精神分裂症,精神分裂样障碍,双相障碍。
动物试验结果所预测的EPS发生的可能性显示:舒思有效阻断多巴胺D2受体的
喹硫平剂量只导致轻微的强直症;舒思选择性地减少中脑边缘系统A10多巴胺能神经元的放电而对与运动功能有关的黑质纹状体A9神经元作用较弱;对神经阻滞剂过敏的猴子,舒思只显示出轻微的导致肌张力障碍的作用。
舒思口服后吸收良好,代谢完全,人类血浆中主要的代谢产物不具有明显的药理学活性。进食对舒思的生物利用度无明显影响,喹硫平的消除半衰期大约为7小时。
百济药师温馨提醒:舒思的不良反应为困倦,头晕,口干,轻度无力,便秘,心动过速,直立性低血压以及消化不良。但是会自动缓解,不用过于担心。此外,舒思视力模糊、 出汗、 食欲不振等方面明显较氟哌啶醇少。 因此,精神分裂症患者在维持治疗时更乐于坚持服用舒思。