导读:悉敏是一种抗精神病药,对多种受体系统具有药理作用,是最常用于治疗精神分裂症的非典型抗精神病药物,也是非典型抗精神病药物中最昂贵的一种,效果值得肯定。
悉敏,通用名为
奥氮平片,是一种抗精神病药,本品主要成份为奥氮平,本品为薄膜衣片,除去包衣后显淡黄色或黄色。奥氮平是一种抗精神病药,对多种受体系统具有药理作用。动物试验表明,奥氮平对 5-HT、多巴胺D、α-肾上腺素、组胺H等多种受体有亲和力。动物行为研究表明,奥氮平具有5-HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用,与其受体结合情况相符。奥氮平的体外和体内5-HT 2 受体亲和力大于其与多巴胺D 2 受体的亲和力。对照临床试验结果表明,奥氮平能显著改善阴性及阳性症状。
奥氮平口服吸收良好, 5至8小时达到血浆峰值浓度,并且不受进食影响。在1~20mg剂量范围内,奥氮平的血浆浓度与剂量成比例地线性上升。健康成人一次口服本品12mg后, 血药峰值浓度平均为11 m g/L;终末消除半衰期为33小时,血浆清除率为 18~27L/小时。性别、年龄和吸烟状况对奥氮平的半衰期和清除率有一定影响,但影响幅度与个体间的整体变异相比并不大。
奥氮平通过结合和氧化反应在肝脏代谢;主要循环代谢产物是 10-N-葡萄糖苷酸。细胞色素P450异体CYP1A2和CYP2D6参与N-去甲基和2-羟甲基代谢产物的形成。这两种代谢产物的体内药理活性均显著小于奥氮平。约75%的奥氮平以代谢产物的形式从尿、粪中排出。
悉敏推荐起始剂量为每日 10mg(2片),饭前或饭后服均可。剂量范围为每日5~20mg(1~4片)。每日剂量应根据临床状况而定。超过每日10mg(2片)的常规用药剂量,应先进行适当的临床评估。女性患者、老年患者、严重肾功能损害或中度肝功能损害患者,起始剂量为每日5mg(1片)。