导读:芮达适用于精神分裂症急性期的治疗,但同时也有一些不良反应,患者应该根据自身的实际情况选择药物进行有效治疗。
芮达帕利哌酮是利醅酮的主要代谢产物。与其他抗
精神分裂症药物一样,帕利哌酮的作用机制尚不清楚,但目前认为是通过对中枢多巴胺2(D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗联合介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂,这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺受体无亲和力。在体外,(+)-和(-)-帕利哌酮对映体的药理学作用是相似的。
药代动力学:肝损害患者 - 轻中度肝损害患者(Child-Pugh分类为A和B)不推荐进行剂量调整(参见[药代动力学])。未在严重肝损害患者中对本品进行研究。老年人 - 由于老年患者可能出现肾功能下降,有时可能需要根据其肾功能情况调整剂量。通常而言,肾功能正常的老年患者的推荐剂量与肾功能正常的成人相同。对于中重度肾损害患者而言(肌酐清除率 :10 mL/min至<50 mL/min),推荐的最大剂量是3 mg,1日1次(参见上文的肾损害患者)。
芮达不良反应:会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率;脑血管不良反应,包括
中风,痴呆相关性粗神症老年患者;抗精神病药恶性综合征;QT间期延长;迟发性运动障碍;高血糖和
糖尿病;高催乳素血症;胃肠梗阻的可能性;体位性低血压和晕厥;可能的认知和运动功能障碍;
癫痫;吞咽困难;自杀;阴茎异常勃性;血栓性血小板减速少性紫癜;体温调节功能破坏;止吐作用;帕金森症或存在路易氏小体性痴呆患者的敏感性增高;影响代谢或血液动力学反应的疾病或病症
帕利哌酮推荐剂量为6mg,一日一次,早上服用,超始剂量不需要进行滴定。虽然没有系统性地确立6mg以上剂量是否具有其他益处,但一般的趋势是较高剂量具有较大的疗效。但必须权衡,因为不良反应随剂量增加也会相应增多。因此,某些患者可能从最高12mg/天的较高剂量中获益,而某些患者服用3mg/天的较低剂量已经足够。仅在经过临床评价后方可将剂量增加到6mg/天以上,而且间隔时间通常应大于5天。当提示需要增加剂量时,推荐采用每次3mg/天的增量增加,推荐的最大剂量是12mg/天。
百济药师温馨提醒:与安慰剂相比,使用非典型性抗精神病药物治疗的痴呆相关性精神病老年患者的死亡危险性会增高,帕利哌酮未批准用于治疗痴呆相关性精神病。