导读:舒思是一种新型的吩噻嗪类抗精神病药,可阻断脑内多种神经质受体[1,2]。舒思的功能是治疗精神分裂症,精神分裂样障碍,双相障碍。
舒思是一种新型的吩噻嗪类抗精神病药,可阻断脑内多种神经质受体。其机制主要是通过阻断中枢多巴胺(DA)的D1,D2和5-羟色胺2(5-HT2),5-羟色胺1A(5-HT1A)等多种受体而起作用,其与5-HT/DA受体结合之比为2,在非典型抗精神病药物中最高的。
患者服用
启维单剂量12h后,PET扫描显示50%以上的5-HT受体被阻断,而仅25%的DA受体最少的非典型抗精神病药。D2阻断与锥体外系(EPS)症状有关,临床前研究显示,舒思很少有EPS效应。
与典型抗精神病药氟哌啶醇相比,运动系统障碍、高泌乳素血症的发生率显著降低。很少或不引起对氟哌啶醇敏感的猴发生肌张力障碍,表明迟发生运动障碍(TD)发生率低。该品还能阻断肾上腺素α1受体,导致用药早期约有7%的患者出现短暂性低血压,阻断H1受体引起嗜睡。在模拟精神病阴性症状的爪哇猴子和大鼠的模型上,舒思改变了动物的社会孤独行为,有改善阴性症状的有益作用。逆转苯丙胺诱发的行为模型可临床观察抗精神病药物的作用提供了一种可信的临床前指标,舒思对该模型的作用表明舒思与氯氮平至少是等同的。
临床对比研究表明,舒思治疗急性
精神分裂症的有效率与其他非典型抗精神病药相似,对典型抗精神病药疗效不佳的难治患者,服用本品疗效优于氟哌啶醇。临床试验还发现,舒思在所有治疗剂量,即使是高剂量,其EPS发生率亦不高于安慰剂,这在易发生EPS的人群中,如青少年女性、老年人、脑器质障碍的病群中均得到证实。舒思无剂量相关的EPS是临床应用的主要优势,这有别于
利培酮和
奥氮平。国内外临床研究均证实,舒思对精神分裂症的阳性和阴性症状均有良好疗效,对急、慢性精神分裂症有治疗和预防复发的作用,并能明显改善分裂症的认知功能。
舒思常见不良反应为头晕、嗜睡、激惹、
失眠、口干、消化不良和便秘。服药早期有体位性低压,与剂量无关,该不良反应有自限性,服药1,2周内可消失,老年或体弱患者在这段时间需要监护。剂量依赖性的不良反应为消化不良、腹痛及体重增加。