导读:思瑞康主要用于精神分裂症 对精神分裂症的阳性症状和阴性症状均有效;也可以减轻精神分裂症伴发的抑郁、焦虑及认知缺陷症状、还可用于双相情感障碍的急性躁狂发作。
思瑞康(富马酸
喹硫平)是一种不典型抗精神病药物,对多种神经递质受体有相互作用。在脑中,喹硫平对五羟色胺(5HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对组织胺受体和肾上脉腺素能∝1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能∝2受体亲和力低,但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力,喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。
思瑞康应每日两次给药,饭前饭后均可。成人前4天治疗期的日总剂量为50毫克(第一日),100毫克(第二日),200毫克(第三日)和300毫克(第四日)。从第四日以后,将近剂量逐渐增加到有效剂量范围,一般为300-450毫克/日。可根据病人的临床反应和耐受性将剂量在150-750毫克/日之间调整。口服喹硫平后的清除率在肾脏和肝脏损伤的病人中下降约25%。喹硫平在肝脏中代谢广泛,因此慎用于肝脏损害的患者。有肾脏或肝脏损害的病人,思瑞康:的开始剂量应为25毫克/日。随后每日增加剂量,幅度为25-50毫克,直到有效剂量。
由于喹硫平主要具有中枢神经系统作用,思瑞康在与其它作用于中枢的药物或酒精合用时应当谨慎。喹硫平不会诱导与安替比林代谢有关的肝脏酶系统。思瑞康和苯妥英钠(一种微粒体酶诱导剂)合用可增加喹硫平的清除率。如果效喹硫平与苯妥英钠或其它肝酶诱导剂(如卡马西平、巴比妥类、利福平)合用,为保持抗精神病症状的效果,应增加思瑞康的剂量。如果停用苯妥英钠并换用一种非诱导剂(如丙戊酸钠),则思瑞康的剂量需要减少。合用抗精神病药物
利培酮或氟哌啶醇不会显著改变喹硫平的药代动力学。但思瑞康与硫利达嗪合用时会增加喹硫平的清除率。
思瑞康短期对照试验中所报告的最常见和最显著的不良事件为:困倦,头晕,便秘,体位性低血压,口干,以及肝酶异常。与其它具有α1肾上腺素能阻断作用的抗精神病药物一样,喹硫平片可能导致直立性低血压(伴有头晕),心悸,某些病人会有晕厥;这些事件易发生于开始的剂量增加期。