导读:思瑞康(富马酸喹硫平片)由英国阿斯利康公司(AstraZeneca)生产,喹硫平是一种不典型抗精神病药物,对多种神经递质受体有相互作用,思瑞康用于治疗精神分裂症。
思瑞康(
富马酸喹硫平片)主要成分为富马酸喹硫平,喹硫平是一种不典型抗精神病药物,对多种神经递质受体有相互作用。在脑中,喹硫平对五羟色胺(5HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对组织胺受体和肾上脉腺素能∝1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能∝2受体亲和力低,但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力,喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。
思瑞康应每日两次给药,饭前饭后均可。
成人:前4天治疗期的日总剂量为50毫克(第一日),100毫克(第二日),200毫克(第三日)和300毫克(第四日)。从第四日以后,将近剂量逐渐增加到有效剂量范围,一般为300-450毫克/日。可根据病人的临床反应和耐受性将剂量在150-750毫克/日之间调整。
肾脏和肝脏损害 :口服喹硫平后的清除率在肾脏和肝脏损伤的病人中下降约25%。喹硫平在肝脏中代谢广泛,因此慎用于肝脏损害的患者。有肾脏或肝脏损害的病人,“思瑞康:的开始剂量应为25毫克/日。随后每日增加剂量,幅度为25-50毫克,直到有效剂量。
喹硫平口服后吸收良好,代谢完全。人类血浆中主要的代谢产物不具有明显的药理学活性。进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。喹硫平的小分队半衰期大约为7小时。83%的喹硫平与血浆蛋白结合。临床试验证实,每日两次给药时喹硫平是有效的。正电子发射断层摄影术(PET)研究资料进一步证实,该药对5HT2和D2受体的占据作用在给药后可持续12小时。喹硫平的药代动力学是线性的,男女无差别。
老年愉喹硫平的平均清除率较18-65岁成年人低30-50%。严重肾损害(肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2)和肝损害(稳定性酒精性
肝硬化)的患者,喹硫平的平均血浆清除率可下降约25%,但个体清除率值都在正常人群范围之内。
一般情况下,所报告的症状和体征是该药的已知药理学作用的增强,即困倦和镇静,心悸和低血压。有人曾服用超过10g喹硫平片未致死,而且病人完全恢复无后遗症。