欧兰宁奥氮平是一种抗精神病药,对多种受体系统具有药理作用。动物试验表明,奥氮平对5-HT、多巴胺D、α-肾上腺素、组胺H等多种受体有亲和力。动物行为研究表明,奥氮平具有5-HT、多巴胺和胆碱能拮抗作用,与其受体结合情况相符。奥氮平的体外和体内5-HT2受体亲和力大于其与多巴胺D2受体的亲和力。电生理研究表明,奥氮平选择性地减少间脑边缘系统(A10)多巴胺能神经元的放电,而对纹状体(10)的运动功能通路影响很小。奥氮平在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应。
与其它抗精神病药不同,奥氮平在抗焦虑测试中能增加反应。对照临床试验结果表明,奥氮平能显著改善阴性及阳性症状。大剂量奥氮平对部分动物血液学的部分指标有可逆性的影响,但对骨髓没有明显的毒性作用。
欧兰宁治疗精神分裂症的使用原理是通过对多巴胺和5-羟色胺2(5-HT2)的拮抗作用。研究表明欧兰宁作为治疗精神分裂症的药物,有以下的作用:欧兰宁适用于精神分裂症及其它有严重阳性症状和/或阴性症状的精神病的急性期和维持期的治疗,也可缓解精神分裂症及相关疾病的继发性情感症状。
欧兰宁奥氮平口服吸收良好,5至8小时达到血浆峰值浓度。吸收不受进食影响。奥氮平的药代动力学参数随吸烟状况、性别和年龄而变化。吸烟状况、性别以及年龄虽然能影响奥氮平的清除率和半衰期,但这些因素单独发生影响的幅度与个体间的整体变异相比并不大。肾功能严重损害者与肾功能正常者相比,奥氮平的平均半衰期或血浆清除率之间无显著差异,约75%放射标记的奥氮平主要以代谢产物的形式从尿中排出。肝功能轻微受损的吸烟者与无肝功能受损的非吸烟者相比,其清除率下降。(参考自药品说明书)
【百济药师温馨提醒】
1.有癫痫史或有癫痫相关疾病者;
2.任何原因所致的白细胞和/或中性粒细胞降低者;
3.有药物所致骨髓抑制/毒性反应史者;
4.伴发疾病、放疗或化疗所致的骨髓抑制;
5.嗜酸性粒细胞过多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾病;
6.前列腺增生、麻痹性肠梗阻和窄角性青光眼患者。
欧兰宁慎用于有上列情况的患者。