阿立哌唑与多巴胺D2 、D3、5-HT1A和5-HT2A受体有很高的亲和力,与D4 、5-HT2c、5-HT7、a1、H1受体及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。阿立哌唑是通过对D2和5-HT1A 受体的部分激动作用及对5-HT2A 受体的拮抗作用来产生抗精神分裂症作用的。
阿立哌唑口腔崩解片的抗精神病的药效作用可能与D2受体及52 HT 1A 受体的部分拮抗作用和52 HT 2A受体拮抗作用有关, 它D2受体部分激动剂、D1受体激动剂。
阿立哌唑口腔崩解片只用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。
阿立哌唑口腔崩解片对以焦虑抑郁、 迟滞因子为代表的阴性症状起效时间较思维障碍、 敌对猜疑因子为代表的阳性症状为迟,对活动过多为代表的兴奋、行为紊乱的症状需滞后到第4周才有明显效果。这可能从另一个角度说明阿立哌唑镇静作用相对较弱,对兴奋躁动控制相对差些。
体内的微透析分析研究显示, 在服用较高剂量 (10~ 40mgö kg) 博思清后, 纹状体细胞外的多巴胺显著降低了。它可以拮抗由阿扑吗啡诱导的刻板症, 且有量效关系, 还可以拮抗由DA自身受体拮抗剂(+)2AJ76所诱导DA的增加, 这些结果提示博思清既是多巴胺突触后受体的拮抗剂也是多巴胺突触前自身受体的激动剂。
由使用其它抗精神病药改用阿立哌唑口腔崩解片者,某些患者可以立即停止原先使用的精神病药;而另一些患者开始使用时,应渐停原先使用的精神病药。同时服用抗精神病药的时间应最短。
百济药师温馨提醒:阿立哌唑口腔崩解片应慎用于心血管疾病(心肌梗塞、缺血性心脏病、心脏衰竭或传导异常病史)患者、脑血管疾病患者或诱发低血压的情况(脱水、血容量过低和降压药治疗),或遵医嘱。更多安全用药指南,请致电400-101-6868,咨询百济药师。