思瑞康从2001年上市以后,现已被列入治疗精神分裂症的一线治疗药物,可见思瑞康的药效的确是不可忽视的,特别是在治疗重度精神分裂症的时候,跟传统药物相比有较突出的功效。
思瑞康的作用机制独特,在最大治疗剂量时引起的锥体外系症状也不超过安慰剂,仅相当于利培酮的五分之一左右。而且锥体外系症状的减少将会使迟发性运动障碍的发生也显著下降,因此非常适合老年和青少年患者。同时,思瑞康在最大治疗剂量时也不会引起血浆催乳素的升高,更不会引起女性病人的生理周期的紊乱和生殖系统损害,以及男性病人的性功能障碍。思瑞康与胆碱能受体无亲和力,也没有口干,流涎和尿潴留等。思瑞康体重的影响小于氯氮平,奥氮平和利培酮等药物,长期用药的体重增加仅为2.4公斤。它的镇静作用适中,既不引起激越兴奋也少见严重嗜睡等问题。在治疗剂量范围内,思瑞康不会引起QT间期有临床意义的延长,不会引起粒细胞的减少。
思瑞康对精神分裂症的各种症状有广谱的疗效。荟萃分析显示:对阳性症状的疗效相当于标准药物氯丙嗪和氟哌啶醇;对阴性症状的改善优于上述药物而与利培酮和奥氮平相当;对难治性病人,多中心双盲研究显示思瑞康显示的缓解率显著好于氟哌啶醇;对认知症状的各种测试如wisconcin卡片,wechsler记忆量表和连线测验等均表现思瑞康的改善显著优于氟哌啶醇;对情感症状,思瑞康的临床改善率则显著好于利培酮。对认知和情感等症状的进一步改善将使病人有更好的社会功能,更容易重返社会。除精神分裂症以外,思瑞康对双相情感障碍的躁狂发作治疗也有肯定疗效。
总之,思瑞康的整体副作用是抗精神病药中最轻的一个。大量临床使用证明,思瑞康对肝肾功能没有明显影响,不需要常规监测心电图,血象和血糖,临床使用方便。对吸烟和使用SSRI类抗抑郁药物的患者不需要调整剂量。思瑞康的肝脏代谢酶为P450-3A4,与苯妥英,卡马西平合用会提高其清除率,与酮康唑和红霉素合用则降低其清除率。
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