双汰芝作用是什么呢?双汰芝属于核苷类逆转录酶抑制剂,有降低HIV-1的病毒载量,增加CD4+细胞数的作用。临床结果表明能显著降低疾病进展的危险性和死亡率。双汰芝在肝细胞代谢,由肾排出。双汰芝适用于HIV(艾滋病)感染的成人及12岁以上儿童。
双汰芝的主要成分是拉米夫定和齐多夫定。两者对HIV-1及HIV-2是有效的选择性抑制剂。两者具有强的协同作用,能抑制细胞培养中HIV的复制。它们都可被细胞内激酶逐渐代谢为5‘-三磷酸盐(TP)。拉米夫定-TP及齐多夫定-TP是HIV逆转录酶的底物竞争性抑制剂。但是,其主要抗病毒活性是通过单磷酸盐的形式掺入到病毒的DNA链,从而导致病毒DNA链的终止。拉米夫定及齐多夫定的三磷盐酸对宿主细胞DNA聚合酶的亲和力比对病毒DNA小得多。
双汰芝的副作用:
1、肾脏损害:肾损害的患者由于肾脏对药物的清除率降低而使拉米夫定和齐多夫定的血药浓度升高。因此,对于肾功能不全者(肌酐清除率≤50 mL/分),可能需要调整个别药的剂量,建议分别服用拉米夫定和齐多夫定的单制剂,同时对这两个药分别开处方。
2、肝脏损害:拉米夫定的血浆水平对肝损伤的影响尚在研究中。拉米夫定大部分是通过肾清除的。根据药物安全性资料的初步结果表明,对于肝损伤的病人不必调整个别药的剂量,然而,肝硬化病人的有限数据提示,肝损伤病人由于葡萄糖醛酸化作用的降低会导致齐多夫定的累积,因此,对于严重肝损伤的病人可能需要调整齐多夫定的剂量,建议分别使用拉米夫定和齐多夫定的单制剂,对这两个药应掌握完全分开处方的要点。
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