双汰芝适用于HIV感染

   导读：双汰芝对HIV-1及HIV-2是有效的选择性抑制剂。双汰芝具有强的协同作用，能抑制细胞培养中HIV的复制。双汰芝在具有不同病毒基因亚型的病例显示同样的治疗效果。双汰芝适用于HIV感染的成人及12岁以上儿童。

    双汰芝属于核苷类逆转录酶抑制剂，有降低HIV-1的病毒载量，增加CD4+细胞数的作用。临床结果表明能显著降低疾病进展的危险性和死亡率。双汰芝在肝细胞代谢，由肾排出。双汰芝都可被细胞内激酶逐渐代谢为5''-三磷酸盐(TP)。拉米夫定-TP及齐多夫定-TP是HIV逆转录酶的底物竞争性抑制剂。但是，双汰芝主要抗病毒活性是通过单磷酸盐的形式掺入到病毒的DNA链，从而导致病毒DNA链的终止。拉米夫定及齐多夫定的三磷盐酸对宿主细胞DNA聚合酶的亲和力比对病毒DNA小得多。

 

  双汰芝从胃肠道内吸收良好，成人口服双汰芝的生物利用度正常情况下分别为80-85%，60-70%。比较双汰芝与同时服用拉米夫定片150 mg和齐多夫定胶囊300 mg进行生物等效性研讨，同时还研讨了食物对药物的吸收速度和吸收程度的影响。结果表明，空腹服用时，本品与双汰芝服用拉米夫定片150 mg和齐多夫定胶囊300 mg的单制剂具有生物作用的有效性。

 

实验名称：关于高效抗逆转录病毒治疗15例人类免疫缺陷病毒感染者一年总结

 

  实验资料：双汰芝联合硫酸茚地那韦 (indinavir,商品名:佳息患) 对15例HIV感染或艾滋病患者进行为期1年的治疗.随访指标为病毒载量和 T淋巴细胞亚群分析.结果 15例随访1年, 用药3个月后HIV-1 RNA平均值至198拷贝/ml,比治疗前的90 743 RNA拷贝/ml下降2.7 log. 用药后12个月CD4细胞计数平均增加67个/μl, CD8细胞计数平均减少192个/μl, CD4/CD8比例从0.35增加到0.56, 15例中2例未作T淋巴细胞亚群分类, 13例治疗后3、 6、 9、 12个月CD+4 童贞细胞(CD45RA+CD62L+)数呈现平稳上升趋势,在治疗1年时平均升高42个/μl. 而CD+8童贞细胞(CD45RA +CD62L+)数平均升高19个/μl. 所有患者用药后出现消化道反应,3例出现一过性黄疸, 2例出现泌尿系结石.结论与国外临床报道的治疗效果相一致, 15例HIV-1不同阶段感染者经治疗后病毒载量水平明显降低, CD4平均细胞数有所增加, 在具有不同病毒基因亚型的病例显示同样的治疗效果.（以上资料来自：曹韵贞,梅珊,李莉等.高效抗逆转录病毒治疗15例人类免疫缺陷病毒感染者一年总结[J].中华内科杂志,2002,41(2):109-113.）

 

     一旦发生双汰芝服用过量，应对病人进行毒理监测，必要时要进行正规的支持疗法。由于双汰芝是可通过透析排出，过量时可用特殊血透的方法处理。虽然此法还没试验过，血透及腹膜透析对齐多夫定的清除作用有限，但可以促进葡萄糖醛酸代谢物的清除。

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