导读:加兰他敏是一个选择性、竞争性及可逆性的乙酰胆碱酯酶抑制剂。此外,加兰他敏还可通过与烟碱性受体变构位点结合而提高乙酰胆碱的内在作用。通过以上作用机制增强了胆碱能系统的活性,改善了阿尔茨海默患者的认知功能。
随着我国逐步向老龄社会迈进,老年人口所占比例愈来愈高。
老年痴呆是老年人发病率较高的疾病之一,本病不仅给患者带来很大痛苦,也给家属和社会带来很大的经济负担和护理负担。因此,对老年痴呆的治疗是目前国内外研究的热点之一。
加兰他敏是有效的、具有竞争性和可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂。在药物制造中广泛应用,例如强肌片(Nivalin)和胆碱脂酶抑制剂(Reminyl),这两种药物都已被FDA 批准生产。这两种药物都是强效的( 可逆) 胆碱酯酶抑制剂,用于增加生物体在乙酰胆碱的灵敏性,在临床中用于治疗轻、中度阿尔茨海默氏症
老年性痴呆症。
氢溴酸加兰他敏具有双重作用机制,能较好的刺激和抑制乙酰胆碱酯酶,并且能够调节脑内的烟碱受体位点,可显著改善轻、中度早老性痴呆病人的认知功能,延缓脑细胞功能减退的进程。
氢溴酸加兰他敏最常见副作用是胃肠道症状,后者包括恶心、呕吐、厌食、腹泻和体重下降等,发生率为5%或更多一些。
氢溴酸加兰他敏已于2月28日获得FDA的批准,用于治疗轻至中度阿尔茨海默氏型痴呆症。氢溴酸加兰他敏(Galanthamine Hydrobromide)是从石蒜属植物中分离出的一种生物碱,系可逆性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,易于通过血脑屏障进入脑组织,对中枢神经作用较强。与毒扁豆碱、新斯的明、吡啶斯的明比较,其治疗范围广,毒性小,毒罩碱样作用微弱短暂。