芮达的通用名称为
帕利哌酮缓释片,主要的适应症是帕利哌酮缓解释片适用于
精神分裂症急性期的治疗。
使用芮达的主要的药理作用是帕利哌酮是利醅酮的主要代谢产物。与其他抗精神分裂症药物一样,帕利哌酮的作用机制尚不清楚,但目前认为是通过对中枢多巴胺2(D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗联合介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂,这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺受体无亲和力。在体外,(+)-和(-)-帕利哌酮对映体的药理学作用是相似的。
使用芮达的一般的用法用量主要是推荐剂量为6mg,一日一次,早上服用,超始剂量不需要进行滴定.虽然没有系统性地确立6mg以上剂量是否具有其他益处,但一般的趋势是较高剂量具有较大的疗效.但必须权衡,因为不良反应随剂量增加也会相应增多.因此,甘些患者可能从最高12mg/天的较高剂量中获益,而某些患者服用3mg/天的较低剂量已经足够.仅在经过临床评价后方可将剂量增加到6mg/天以上,而且间隔时间通常应大于5天.当提示需要增加剂量时,堆荐采用每次3mg/天的增量增加,推荐的最大剂量是12mg/天。
使用芮达可能会出现一定的不良反应,主要如下所示:
一:会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率。与安慰剂相比使用非典型性抗精神病药物治疗的痴呆相关性精神病老年患者的死亡危险性会增高芮达 mg× 片未批准用于治疗痴呆相关性精神病。
二:抗精神病药恶性综合征,已有报告指出使用包括帕利哌酮在内的抗精神病药物的患者出现过具有死亡可能的综合征 即抗精神病药恶性综合征(NMS) NMS的临床表现为高热 肌肉强直 精神状态改变以及自主运动不稳的证据(脉搏或血压不规律心动过速 出汗和心律失常)其他体征还可能包括血清肌酸磷酸激酶水平升高 肌红蛋白尿(横纹肌溶解症)和急性肾衰。
三:QT间期延长,帕利哌酮会引起一定程度的校正QT(QTc)间期延长 帕利哌酮使用应避免与其他已知会延长QTc的药物联合使用包括 A类(如奎尼丁 普鲁卡因胺)或III类(如胺碘酮 索他洛尔)抗心律失常药 抗精神病药物(如氯丙嗪 甲硫达嗪)抗生素(如加替沙星 莫西沙星) 或其他类型已知会延长QTc间期的药物 同时应避免在存在先天性QT间期延长综合征的患者中以及具有心律失常病史的患者中使用帕利哌酮。
四:迟发性运动障碍,接受抗精神病药物治疗的患者可能会出现表现为不可逆 不自主的运动障碍的综合征 虽然该综合征的发病率在老年人中最高 尤其是老年妇女但仍无法具体预测哪些患者会发生该综合征 不同的抗精神病药物诱发迟发性运动障碍的可能是否有所不同仍不清楚。