汰芝对HIV-1及HIV-2是有效的选择性抑制剂。双汰芝具有强的协同作用,能抑制细胞培养中HIV的复制。双汰芝都可被细胞内激酶逐渐代谢为5''''-三磷酸盐(TP)。拉米夫定-TP及齐多夫定-TP是HIV逆转录酶的底物竞争性抑制剂。但是,双汰芝主要抗病毒活性是通过单磷酸盐的形式掺入到病毒的DNA链,从而导致病毒DNA链的终止。拉米夫定及齐多夫定的三磷盐酸对宿主细胞DNA聚合酶的亲和力比对病毒DNA小得多。双汰芝可以帮助艾滋病患者延长寿命。
双汰芝副作用详解:
由于双汰芝含有拉米夫定和齐多夫定,预见不良反应的类型和严重程度和其所含两个成分有关。常规联合使用拉米夫定和齐多夫定未见明显毒性增加。
拉米夫定:其常见副作用有头痛,不适,乏力,恶心,腹泻,呕吐,上腹痛,发热及皮疹。有胰腺炎和外围神经痛(或感觉异常)的病例报道,但未发现这些与拉米夫定的剂量有关。
拉米夫定和齐多夫定联用时可引起中性粒细胞减少和贫血(有时很严重)。也有报道能引起血小板减少,一过性肝酶(AST,ALT)升高和血清淀粉酶的升高。
齐多夫定:最严重的副作用有贫血(可能需要验血),中性粒细胞和白细胞减少。这些常见于大剂量(1200-1500mg/天)的使用,进展的HIV感染者(尤其是治疗前骨髓增生差的病人),特别是CD4+细胞计数<100/mm3的病人的治疗中,此时可能需要减少剂量或停止治疗。
齐多夫定治疗开始时,中性粒细胞数、血红蛋白水平、血清维生素B12水平低,以及同时服用扑热息痛的病人在使用齐多夫定时,中性粒细胞数减少的机率也会增加(与其他药物的相互作用及其它形式的相互作用)。
双汰芝禁忌症:
已知对拉米夫定、齐多夫定或对制剂中的任何赋形剂过敏者忌用双汰芝。齐多夫定忌用于中性粒细胞<0.75 x 109/L或血红蛋白水平<
双汰芝在肝细胞代谢,由肾排出。双汰芝能有效地抑制病毒的复制扩散,双汰芝使外周血中粒细胞和单核细胞数增加,改善肌体防御能力,减少条件性感染。双汰芝最主要的功能是把蛋白酶抑制与多种抗病毒的蛋白质扼杀,从而使艾滋病得到有效的控制。
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