百济新特药房提供艾地骨化醇软胶囊(艾地罗)说明书，让您了解艾地骨化醇软胶囊(艾地罗)副作用、艾地骨化醇软胶囊(艾地罗)效果、不良反应等信息。百济新特药房—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，艾地骨化醇软胶囊(艾地罗)说明书如下:

【艾地罗通用名称】
艾地骨化醇软胶囊
【艾地罗英文名称】
EldecalcitolSoftCapsules
【艾地罗汉语拼音】
AiDiGuHuaChunRuanJiaoNang
【艾地罗成份】
艾地罗活性成分为艾地骨化醇。
化学名称：（1R，2R，3R，5Z，7E）-2-（3-羟基丙氧基）-9，10-开环胆甾-5，7，10（19）-三烯-1，3，25-三醇
分子式：C30H5005
分子量：490.72
【艾地罗性状】
艾地罗内容物为无色澄明略粘稠液体。
0.5ug;茶白色不透明软胶囊，0.75μg:茶褐色透明软胶囊。
【艾地罗适应症】
治疗绝经后女性骨质疏松症
【艾地罗规格】
（1）0.5μg；（2）0.75μg。
【艾地罗用法用量】
通常，成人口服艾地骨化醇0.75μg，一日一次。可根据症状适当减量为0.5μg，一日一次。
关于用法用量的使用注意事项
定期监测血清钙值，发生高钙血症时，应立即停止服用。停药后，当血清钙值恢复至正常范围后，可恢复给予艾地骨化醇软胶囊0.5μg，一日一次。此外，由于给予本药0.5μg一日一次时对骨折的预防效果尚未确立，因此，不要盲目地持续给药，应根据患者的病情，考虑增加用量至0.75μg一日一次，或考虑改用其他药物进行治疗。
【艾地罗不良反应】
艾地罗在日本完成的临床试验中，安全性评价对象802例中，出现309例（38.5％）456件不良反应，主要不良反应为尿钙上升163件（20.3％）、血钙上升120件（15.0％注1)）、血中尿酸上升（包括高尿酸血症）15件（1.9％）以及高钙血症12件（1.5％注2)）等。
1.严重不良反应
（1）高钙血症（1.5％注2)）：血清钙的升高可能导致高钙血症，因此，当发现异常时，应立即停止给药，并给予适当处置。同时，还应注意高钙血症相关症状（倦怠、烦躁不安、恶心、口渴、食欲减退、意识等级低下等）的发生。
（2）急性肾衰竭（频率不明）：由于血清钙的升高有可能出现急性肾衰竭，因此，应定期观察血清钙值和肾功能，发现异常时，应中止给药，并给予适当的处置。
（3）尿路结石（0.9％）：由于有可能会出现尿路结石，因此，应充分观察，发现异常时采取中止给药等适当处置。
2.其他不良反应
当发现以下不良反应时，应根据症状给予适当处置。
【艾地罗禁忌】
孕妇、有可能已妊娠的妇女及哺乳期患者（见孕妇及哺乳期妇女用药）。
【艾地罗注意事项】
（1）给药期间，应定期（约每3～6个月一次）测定血清钙值，发现异常应立即停止给药，并进行适当处置。对肾功能障碍、恶性肿瘤、原发性甲状旁腺功能亢进症等可能患有高钙血症的患者，在给药初期应特别注意多次测定血清钙值等。（见“严重不良反应”）。
（2）发生高钙血症相关症状（倦怠、烦燥不安、恶心、口渴、食欲减退、意识等级低下等）时，应测定血清钙值等，严密观察患者病情。（见“严重不良反应”）
（3）可能患有高钙血症的患者应谨慎给药（如肾功能障碍患者、恶性肿瘤患者、原发性甲状旁腺功能亢进症患者等），艾地罗可能使血清钙值进一步升高。
（4）由于艾地罗在重度肝功能障碍患者中安全性尚未确立，应谨慎给药。
（5）尿路结石患者和存在尿路结石既往史的患者应谨慎给药，因为高钙尿症可能使病情恶化。对于尿路结石患者和有既往史的患者等，应定期测定尿钙值，发现有高钙尿症时，应给予适当处置，如停止给药或减少用量。（参考“严重不良反应”）
（6）合并用药注意事项
（7）对于铝塑板包装的药物，应指导患者将其从铝塑板中取出后，再服用。有报道，由于误吞铝塑板，坚硬的锐角部分刺入食道粘膜，甚至引起穿孔，并发生纵隔炎等严重的并发症。
【艾地罗孕妇及哺乳期妇女用药】
（1）孕妇和有可能已妊娠的妇女禁止用药。使用艾地罗前应通过问诊和妊娠检查确认患者未妊娠，并向患者充分说明本药有可能对胎儿造成不良的影响，在给药期间应进行避孕。在服用本药的过程中，当确认有妊娠时，应立即停止服用。
（2）哺乳期妇女禁止用药。
【艾地罗儿童用药】
在儿童患者的有效性及安全性尚未确立。
【艾地罗老年用药】
由于老年人通常生理功能低下，因此建议监测患者血钙、肌酐及状态等，谨慎给药。
【艾地罗药物相互作用】
给予健康成年男性口服艾地骨化醇0.75μg（n=10）或安慰剂（n=l0），一日一次，持续14日，CYP3A4的基质辛伐他汀及其代谢物的药代动力学参数的几何平均值之比（多次给药后/多次给药前）和90％置信区间如下所示。
艾地骨化醇对辛伐他汀及其代谢物的药代动力学的影响

【艾地罗药物过量】
艾地罗是活性维生素D3衍生物，由于其升高血清钙的作用有可能导致高钙血症，所以如出现异常应立即停药，采取适当的处置。此外，如出现高钙血症导致的症状（倦怠、烦躁不安、恶心、口渴、食欲减退、意识等级低下等），应采取测定血清钙值等措施，并严密观察患者病情。
在临床试验中，对受试者给予临床用量上限的每日0.75μg的2倍剂量，7例受试者给药1天，1例受试者给药2天，所有受试者均未出现临床检查值异常，没有需要采取处置的受试者。此外，没有超过2倍剂量的临床使用信息。
【艾地罗临床试验】
对1054例原发性骨质疏松症患者（艾地骨化醇组528例、阿法骨化醇组526例）实施的随机双盲组间对照试验中，主要评价指标即三年间非外伤性新发椎体骨折发生率分别为：艾地骨化醇组（一日一次0.75μg）13.4％，阿法骨化醇组（一日一次1.0μg）
17.5％（相对风险降低率为26％），证实了艾地骨化醇相对于阿法骨化醇的优效性[分层log-rank检验：P=0.0460（单侧）]。此外，三年间的非外伤性前臂骨骨折发生率分别为：艾地骨化醇组1.1％，阿法骨化醇组3.6％（相对风险降低率为71％），两组间存在显著性差异[分层log-rank检验：P=0.0048（单侧）]。三年后的腰椎骨密度平均变化率为：艾地骨化醇组（一日一次0.75μg）3.4％，阿法骨化醇组（一日一次1.0μg）0.1％，证实艾地罗与阿法骨化醇组相比，骨密度显著增加[Studentt检验：P<0.001（双侧）]。三年后的股骨骨密度平均变化率为：艾地骨化醇组0.4％、阿法骨化醇组-2.3％，艾地罗的骨密度增加效果显著[Studentt检验：P<0.001（双侧）]。
骨折发生率和相对风险降低率
【艾地罗药理毒理】
药理作用
艾地骨化醇是活性维生素D3(骨化三醇)衍生物，可通过抑制骨代谢转换，改善骨密度和骨强度。
毒理研究.
遗传毒性
Ames试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果阴性。
生殖毒性
生育力及早期胚胎发育毒性试验:大鼠经口给药
0.004、0.02.0.1μg/kg/天，0.02μg/kg/天以上剂
量组亲代动物的体重增加缓慢，饮水量增加，多尿。
0.1μg/kg/天剂量组观察到肾脏肿大和褪色，眼角膜
混浊，但雌雄亲代动物的生育力和胚胎发育未受影响。
胚胎-胎仔发育生殖毒性试验:大鼠于妊娠第7~17
天经口给予艾地骨化醇0.032、0.125、0.5μg/kg/天,
0.125μg/kg/天剂量可见胎仔骨骼异常及肾脏发生变
化。0.5μg/kg/天剂量可见胎仔体重减轻，哺乳期内
的存活率下降，至离乳前全部死亡,以及外形异常(四
肢、腕骨异常)。
兔于妊娠第6~18天经口给予艾地骨化醇0.012、0.06、
0.3μg/kg/天，20.06μg/kg/天剂量可见胎仔体重减
轻和骨化延迟，0.3μg/kg/天剂量可见胎仔外形异常
(颅裂、腭裂，短小仔)。
围产期毒性试验:大鼠经口给药0.008、0.032、
0.125μg/kg/天，母体动物的血清钙浓度升高，
0.125μg/kg/天的子代高乳前有动物死亡，肾脏钙质
沉着及肾小管扩张。
大鼠试验结果显示艾地骨化醇可泌入乳汁。
致癌性
小鼠连续2年经口给予艾地骨化醇0.03、0.06、0.1ug/
kg/天，未见致癌性。大鼠连续2年经口给予艾地骨
化醇0.005、0.02、0.05/0.03μg/kg/天，可见肾上腺
嗜铬细胞瘤、肾脏肾小管肿瘤和甲状腺C细胞肿瘤
的增加。这些症状被认为是血钙浓度长期维持高值所
致。
【艾地罗药代动力学】
吸收
健康成年男性单次口服艾地骨化醇0.75μg时，3.4土
1.2h达到最大血药浓度，Crmx约为99.8士12.7pg/
ml,AUCrast约为3,947士580pg*-h/ml(Mean士SD,
n=31)。多次给药时，口服艾地骨化醇0.75μg,一
日一次，给药14日，6.0士2.8h后血清中艾地骨化
醇的浓度达到Cmx243.5土28.2pg/ml,AUC24n为
4,964士597pg*h/ml(Mean土SD，n=10)。
另外，健康成年男性口服艾地骨化醇0.1~1.0ug,
一日一次，给药15日注的，结果显示，各服用剂量下,
血清中艾地骨化醇的浓度均在服药后第13日时达到
稳态。
分布
对健康成年男性、绝经后女性和原发性骨质疏松症患
者，共882例实施群体药代动力学分析。表观分布
容积为10.5L。此外，将艾地骨化醇添加到人血清中,
使其浓度范围为1~100ng/ml,此时的蛋白结合率
为94.2~96.2％，不受浓度影响，为定值。蛋白结
合率无性别差异(体外)。代谢.排泄
人的肝微粒体试验中，艾地骨化醇的主要代谢产物
为2位的脱3-羟丙氧基物和3-羟丙氧基的醇氧化物,
未发现种属间的差异(体外)。艾地骨化醇不被肝脏
的CYP所代谢(体外)。未发现艾地骨化醇引起临
床药物相互作用的CYP诱导或抑制作用(体外)。
对健康成年男性一日-次口服给予艾地骨化醇0.75
ug,给药14日，未发现艾地骨化醇及其代谢物从尿
液排泄。
消除
健康成年男性单次口服艾地骨化醇0.75μg时，t12
约为53.0土11.4h。健康成年男性口服艾地骨化醇0.75
μg,--日一次，给药14日，t12约为48.7士4.9h。
线性
稳态时的药代动力学参数Cmex~CminAUC24n均与
服用剂量成比例增加，tir不受服用剂量的影响，在
0.1~1.0μg的服用剂量范围内，艾地骨化醇的药代
动力学呈线性。
原发性骨质疏松症患者口服艾地骨化醇0.5、0.75、
1.0ug，一日一次，48周后5，稳态血药浓度随服
用剂量的增加成比例增加。
饮食影响
健康成年男性单次口服0.75μg艾地骨化醇时，未发
现饮食对药代动力学的影响。
特殊人群药代动力学
肝功能障碍患者的药代动力学
肝功能障碍患者10例(Child-Pugh分类A级:8例;
B级:2例)单次口服给予艾地骨化醇0.75μg时，
药代动力学参数如下所示。
肾功能和其他因素对药代动力学的影响
从临床试验中得到的不同肌酐清除率(CLcr)
年龄、
性别的受试者的血清中艾地骨化醇血药谷浓度如下所
示。
【艾地罗贮藏】
遮光，密闭，不超过25°C保存。
【艾地罗包装】
铝塑板包装，14粒/盒。
【艾地罗有效期】
36个月。
【艾地罗执行标准】
进口药品注册标准JX20120249。
【艾地罗批准文号】
国药准字HJ202000570.5μg
国药准字HJ202000580.75μg
【艾地罗生产企业】
FujiedaPlantofChugaiPharmaManufacturingCo.,Ltd