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他达拉非片(惯爱)功效与作用: 【惯爱适应症】 ?治疗勃起功能障碍(ED,ErectileDysfunction)。?治疗勃起功能障碍(ED)合并良性前列腺增生(BPH,BenignProstaticHyperplasia)的症状和体征。 【惯爱药理作用】 性/刺激过程中,阴茎因阴茎动脉和阴茎海绵体平滑肌松弛引起阴茎血流增加而勃起。这一反应是通过神经末梢和内皮细胞释放的一氧化氮(NO)介导的,NO刺-激平滑肌细胞合成环磷鸟苷(cGMP,CyclicGuanosineMonophosphate),cGMP导致平滑肌松弛,增加阴茎海绵体血流。抑制磷酸二酯酶5(PDE5),通过增加cGMP增强勃起功能。PDE5存在于阴茎海绵体平滑肌、血管和内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾脏、肺、小脑和胰腺中。体外研究显示他达拉非是PDE5的选择性抑制剂。由于需要性刺激激发局部释放NO,因此如无性刺激,他达拉非对PDE5的抑制无意义。PDE5抑制可影响阴茎海绵体和肺动脉内的cGMP浓度,在前列腺和膀胱的平滑肌及血管中也观察到相同的情况,减轻BPH症状的作用机制目前尚未明确。体外研究显示,他达拉非对PDE5的作用比对其他磷酸二酯酶的作用强。这些研究显示他达拉非对PDE5的作用比对心脏、脑、血管、肝、白细胞、骨骼肌和其他脏器中PDE1、PDE2、PDE4和PDE7的作用强10000倍以上;比对心脏、血管中PDE3的作用强10000倍以上;比对视网膜中参与光传导的PDE6的作用强约700倍;比对PDE8、PDE9和PDE10作用强9000倍以上;比对PDE11A1的作用强14倍,比PDE11A4的作用强40倍。PDE11存在于人前列腺、睾丸、骨骼肌和其他组织中。在体外,他达拉非能够抑制重组PDE11A1,在治疗浓度下,对PDE11A4的活性抑制程度较低。抑制PDE11对于人类的生理作用和临床影响尚不明确。 |