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恩曲他滨替诺福韦片(新比泰)功效与作用: 【新比泰适应症】 HIV-1感染的治疗 恩曲他滨替诺福韦适用于与其他抗反转录病毒药物联用,治疗成人和12岁(含)以上儿童的HIV-1感染。 HIV-1暴露前预防(PrEP) 恩曲他滨替诺福韦适用于同时结合安全的性行为措施,对于成人和青少年(体重至少在35kg以上)进行暴露前预防(PrEP),降低通过高风险性行为获得HIV-1感染的风险。开始使用恩曲他滨替诺福韦片进行HIV-1暴露前预防之前,使用人群的HIV-1检测结果必须呈阴性(参见[用法用量]和[注意事项])。 考虑使用恩曲他滨替诺福韦片进行HIV-1暴露前预防时,有助于识别有风险个体的因素可能包括: ·有已知感染HIV-1的伴侣,或 ·在患病率高的区域或通过社交网络进行性行为以及存在HIV-1感染的附加风险因素,例如: ·未一直使用安全套或不使用安全套 ·诊断有性传播感染 ·以商品(如金钱、食物、住所或毒品)为目的的性交易 ·使用违禁药或有酒精依赖 ·监禁 ·伴侣HIV-1状态未知且有上述任一因素 【新比泰药物相互作用】 影响肾功能的药物 恩曲他滨和替诺福韦主要通过肾小球过滤和肾小管主动清除结合的方式经肾脏清除(参见[药代动力学])。未观察到因肾清除竞争产生的药物相互作用;但是,恩曲他滨替诺福韦片与通过肾小管主动清除的药物合用,能够使恩曲他滨、替诺福韦和/或合并药物的浓度升高。此类药物包括但不限于阿昔洛韦、阿德福韦酯、西多福韦、更昔洛韦、伐昔洛韦、缬更昔洛韦、氨基糖苷类(如庆大霉素)以及高剂量或多种NSAID(参见[注意事项])。能够降低肾功能的药物也有可能增加恩曲他滨和/或替诺福韦的血清浓度。 已确定的和有意义的相互作用 表6列出了已确定的或有临床意义的药物相互作用列表。所述药物相互作用是基于使用恩曲他滨替诺福韦片、恩曲他滨替诺福韦片组分(恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯)作为单药和/或联合用药开展的研究,或者是恩曲他滨替诺福韦片给药时预期可能出现的药物相互作用(参见[药代动力学])。 表6已确定的和有意义的a药物相互作用:可基于药物相互作用试验的建议剂量或方案改变 药物相互作用评估 与单独用药相比,恩曲他滨和替诺福韦的稳态药代动力学未受合并用药的影响。 体外研究及临床药代动力学药物相互作用试验表明,恩曲他滨和替诺福韦与其他药品之间存在CYP介导的相互作用的可能性很小。 富马酸替诺福韦二吡呋酯是P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)转运体的底物。当富马酸替诺福韦二吡呋酯与这些转运体抑制剂合用时,可能观察到吸收增加。未观察到恩曲他滨与泛昔洛韦、茚地那韦、司他夫定、富马酸替诺福韦二吡呋酯及齐多夫定之间存在有临床意义的药物相互作用(表7和表8)。同样,在健康受试者中进行的试验中,未观察到富马酸替诺福韦二吡呋酯与依非韦伦、美沙酮、奈非那韦、口服避孕药、利巴韦林或索磷布韦之间存在有临床意义的药物相互作用。(表9和表10)。 表7药物相互作用:存在合用药物时,恩曲他滨的药代动力学参数变 表8药物相互作用:存在恩曲他滨时,合用药物的药代动力学参数变化a 表9药物相互作用:存在合用药物时,替诺福韦的药代动力学参数变化a 表10药物相互作用:存在替诺福韦时,合用药物的药代动力学参数变化 药物过量: 如果发生服用过量,必须监测患者是否有中毒的证据,如有必要,应采用标准的支持性治疗方案。 恩曲他滨:恩曲他滨给药后1.5小时内开始进行为期3小时的血液透析,透析治疗约能清除30%的恩曲他滨剂量(血液流速:400mL/min;透析液流速:600mL/min)。恩曲他滨是否可通过腹膜透析清除尚不清楚。 富马酸替诺福韦二吡呋酯:替诺福韦能够被血液透析有效清除,萃取系数大约为54%。富马酸替诺福韦二吡呋酯300mg单次给药后,一次4小时的血液透析大约能清除替诺福韦给药剂量的10%。 |