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适济(马昔腾坦片)作用

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药品名称：适济
药品通用名：马昔腾坦片
适济规格：10mg*15片/板*2板/盒
适济单位：盒
适济价格

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百济新特药房为解读马昔腾坦片(适济)功效与作用是什么？百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，专业提供马昔腾坦片(适济)功效、马昔腾坦片(适济)作用的信息：

马昔腾坦片(适济)功效与作用：

【适济适应症】
适济是一种内皮素受体拮抗剂(ERA)，用于治疗肺动脉高压(PAH，WHO第1组)，以延缓疾病进展。疾病进展包括：死亡、静脉(IV)或皮下给予前列腺素类药物，或PAH临床恶化(6分钟步行距离降低，PAH症状恶化并需要其他的PAH治疗)。适济也降低了PAH患者住院治疗。
适济的有效性研究是一项在WHO功能分级Ⅱ级-Ⅲ级的PAH患者中平均治疗2年的长期研究。患者用适济单药治疗，或与磷酸二酯酶-5抑制剂、吸入性前列腺素类药物合用。患者包括特发性或遗传性PAH(57％)，与结缔组织病相关的PAH(31％)，与修复分流的先天性心脏病相关的PAH(8％)。
【适济药物相互作用】
CYP3A4强效诱导剂
CYP3A4强效诱导剂，如利福平可显著降低马昔腾坦的暴露。应避免适济与CYP3A4强效诱导剂(如利福平、圣约翰草、卡马西平、苯妥英)合用。
CYP3A4强效抑制剂
与CYP3A4强效抑制剂，如酮康唑合用几乎使得马昔腾坦的暴露加倍。很多HIV药物，如利托那韦是CYP3A4强效抑制剂。应避免适济与CYP3A4强效抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、克拉霉素、泰利霉素、奈法唑酮、利托那韦和沙奎那韦)合用。当HIV治疗必需使用到CYP3A4强效抑制剂时，需选择其它肺动脉高压治疗药物。
体外研究
在马昔腾坦10mg，每日一次给药所获得血浆浓度下，马昔腾坦对CYP酶没有相关的抑制或诱导作用，既不是多药耐药蛋白(P-gp，MDR-1)的底物也不是其抑制剂。马昔腾坦及其活性代谢产物既不是有机阴离子转运多肽(OATP1B1和OATP1B3)的底物也不是其抑制剂，与参与肝胆盐转运的蛋白，即胆盐输出泵(BSEP)和钠依赖性牛磺胆酸共转运多肽(NTCP)之间没有明显的相互作用。
体内研究
其它药物对马昔腾坦的作用：在健康受试者中研究的其它药物对马昔腾坦及其代谢产物的作用如图1所示。
图1在健康受试者中研究的其它药物对马昔腾坦及其代谢产物的作用

其它强效CYP3A4抑制剂，如利托那韦对马昔腾坦的作用尚未研究，但与在酮康唑中观察到的作用相似，可能会导致马昔腾坦达稳态时暴露量增加。
华法林：马昔腾坦每日一次没有改变R-华法林和S-华法林的暴露或它们对国际标准化比率(INR)的作用。华法林不影响适济及其活性代谢产物的药代动力学。
西地那非：合用马昔腾坦10mg、每日一次与西地那非20mg、每日三次，达稳态时，西地那非的暴露量增加了15％。西地那非(一种CYP3A4底物)不会影响适济的药代动力学，而适济的活性代谢产物的暴露量则降低了15％。这些变化被认为无临床意义。在PAH患者的安慰剂对照试验中，证明了适济与西地那非联合治疗的疗效和安全性。
酮康唑：使用酮康唑(一种强效CYP3A4抑制剂)400mg每日一次的情况下，适济的暴露量增加约2倍，适济的活性代谢产物的暴露量降低了26％。适济与强效CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑，酮康唑，伏立康唑，克拉霉素，泰利霉素，奈法唑酮，利托那韦和沙奎那韦)联合给药时应谨慎。
环孢素A：与环孢素A(CYP3A4与OATP抑制剂)100mg每日两次联合给药，适济及其活性代谢产物的稳态暴露量未见有临床意义的变化。
利福平：与每日600mg利福平(一种强效的CYP3A4诱导剂)联合给药使适济的稳态暴露量减少79％，但不影响活性代谢物的暴露量。在强效CYP3A4诱导剂(如利福平)存在下，应考虑适济的疗效可能会降低。
激素类避孕药：马昔腾坦10mg每日一次给药不会影响口服避孕药(炔诺酮1mg和炔雌醇35μg)的药代动力学。
乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物药物：马昔腾坦10mg每日一次给药不会影响口服利奥西呱或瑞舒伐他汀(利奥西呱1mg；瑞舒伐他汀10mg)的药代动力学。