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富马酸丙酚替诺福韦片(贝若德)功效与作用: 【贝若德适应症】 富马酸丙酚替诺福韦片适于治疗成人和青少年(年龄12岁及以上,体重至少为35kg)慢性乙型肝炎(参见[药理毒理])。 【贝若德药物相互作用】 仅在成人中进行了相互作用研究。 富马酸丙酚替诺福韦片不应与含富马酸替诺福韦酯、丙酚替诺福韦或阿德福韦酯的药品合用。 可能影响丙酚替诺福韦的药品 丙酚替诺福韦由P-gp和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)转运。预计P-gp诱导剂类药品会降低丙酚替诺福韦血浆浓度,这可能导致富马酸丙酚替诺福韦片失去疗效(见表2)。 富马酸丙酚替诺福韦片与抑制P-gp和BCRP的药品合用可能增加丙酚替诺福韦血浆浓度。 在体外,丙酚替诺福韦是OATP1B1和OATP1B3的底物。丙酚替诺福韦的体内分布可能会受到OATP1B1和/或OATP1B3活性的影响。 丙酚替诺福韦对其他药品的影响 在体外,丙酚替诺福韦不是CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2D6的抑制剂。在体内,其也并非CYP3A的抑制剂或诱导剂。 在体外,丙酚替诺福韦不是人尿苷二磷酸葡糖醛酸基转移酶(UGT)1A1的抑制剂。尚不清楚丙酚替诺福韦是否是其他UGT酶的抑制剂。 下表2中总结了富马酸丙酚替诺福韦片与可能合用的药品之间的药物相互作用信息(“↑”表示增加,“↓”表示降低,“←→”表示无变化;“b.i.d.”表示每日两次,“s.d.”表示单次给药,“q.d.”表示每日一次;“IV”表示静脉方式)。所述药物相互作用基于采用丙酚替诺福韦开展的研究得出,或者是使用富马酸丙酚替诺福韦片时可能出现的药物相互作用。 表2:富马酸丙酚替诺福韦片与其他药品之间的相互作用 a.所有相互作用研究均在健康志愿者中进行 b.所有无作用界限范围为70%-143% c.使用恩曲他滨/丙酚替诺福韦固定剂量复合片剂开展研究 d.一种敏感性CYP3A4底物 e.使用艾维雷韦/考比司他/恩曲他滨/丙酚替诺福韦固定剂量复合片剂开展研究 f.使用恩曲他滨/利匹韦林/丙酚替诺福韦固定剂量复合片剂开展研究 g.索磷布韦的主要循环核苷代谢产物 h.额外使用伏西瑞韦100mg开展研究,以达到HCV感染患者中的预期伏西瑞韦暴露量。 |