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盐酸特比萘芬片功效与作用: 【盐酸特比萘芬片适应症】 皮肤癣菌(丝状真菌)感染引起的甲癣(指甲真菌感染)。 由皮肤癣菌如毛癣菌(例如红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌)、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌引起的皮肤、毛发真菌感染。 口服盐酸特比萘芬片仅用于治疗大面积、严重的皮肤真菌感染(体癣、股癣、足癣、头癣)和念珠菌(如白色假丝酵母)引起的皮肤酵母菌感染,应根据感染部位、严重性和感染程度进行考虑,只有在认为需要口服治疗时方可应用盐酸特比萘芬片。口服盐酸特比萘芬片对阴道念珠菌病或花斑癣无效。 【盐酸特比萘芬片药物相互作用】 其他药物对特比萘芬的影响 诱导细胞色素P450的药物可加速特比萘芬的血浆清除率,抑制细胞色素P450的药物可减少其血浆清除率,需要联合使用这些药物时,必须对盐酸特比萘芬片的剂量进 行相应调整。下列药物可能增加特比萘芬的疗效或血浆浓度: 联合服用特比萘芬与西咪替丁时,特比萘芬清除率下降30%,AUC增加34%。 由于氟康唑可同时抑制CYP2C9和CYP3A4酶,因此联合服用氟康唑可使特比萘芬的Cmax和AUC分别增加52%和69%。当同时使用其他可抑制CYP2C9和 CYP3A4酶的药物时,如酮康唑和胺碘酮,也会引起类似的效应。 下列药物可能降低特比萘芬的疗效或血浆浓度 联合服用利福平可使特比萘芬的清除率增加 100%,AUC和Cmax分别降至对照水平的50%和55%。 特比萘芬对其他药物药代动力学的影响 特比萘芬可使环孢素的清除率增加15%(AUC下降13%)。 特比萘芬可使经静脉给药的咖啡因的清除率下降21%. 主要经CYP2D6代谢的药物 体内及体外研究表明,特比萘芬能够抑制CYP2D6介导的代谢。这些发现可能对那些主要由该酶代谢的化合物如三环类抗抑郁药(TCAs)、β-阻滞剂、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)、以及抗心律失常药物(包括1A、1B和10)和单胺氧化酶抑制剂(MA0-Is)B型存在影响,尤其是当它们也有较窄的治疗窗时。 特比萘芬可降低地昔帕明的清除率达82%,而AUC增加5倍。 在具有右美沙芬(镇咳药和CYP2D6探查底物)泛代谢特征的健康受试者中进行的研究表明,特比萘芬使尿中的右美沙芬/右啡烷的代谢比例平均升高16-97倍。因此,特比萘芬可使CYP2D6泛代谢者转化为弱代谢者。 其他代谢途径的产品 根据体外和健康志愿者的研究结果,对经细胞色 素P450系统代谢的绝大部分药物,特比萘芬抑制或增强药物清除的可能性非常微小(如,特非那定、三唑仑、甲糖宁或口服避孕药)。除了经CYP2D6代谢的药物。 临床研究中,特比萘芬对复方新诺明(甲氧苄啶和磺胺甲恶唑)、地高辛、氟康唑、安替比林、茶碱或齐多夫定的药代动力学没有相关影响。 尚未研究特比萘芬和常用的抗凝剂之间发生相互作用的可能性。在一项华法林研究中,未观察到相互 作用。 药物-食物/饮料相互作用 食物对特比萘芬的生物利用度有中度影响(AUC增加<20%),但并不需调整剂量。 |