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盐酸度洛西汀肠溶胶囊功效与作用: 【盐酸度洛西汀肠溶胶囊适应症】 抑郁症。 广泛性焦虑障碍。 慢性肌肉骨骼疼痛。 【盐酸度洛西汀肠溶胶囊药物相互作用】 度洛西汀主要通过CYP1A2和CYP2D6代谢。 CYP1A2抑制剂 度洛西汀60mg与氟伏沙明100mg(强CYP1A2抑制剂)联合应用于男性受试者(n=14),度洛西汀AUC增加约6倍,Cmax增加约2.5倍,T1/2增加约3倍。其他对CYP1A2代谢有抑制作用的药物包括西米替丁,喹诺酮类抗生素例如环丙沙星、依诺沙星。 CYP2D6抑制剂 合并使用度洛西汀(40mg每日一次)和帕罗西汀(20mg每日一次)增加度洛西汀AUC约60%,帕罗西汀剂量越大,抑制作用越强。其它强CYP2D6抑制剂(如氟西汀,奎尼丁)会有类似作用。 CYP1A2和CYP2D6双重抑制 CYP2D6代谢能力差的受试者(n=14)同时服用度洛西汀40mg每日两次和氟伏沙明100mg时,度洛西汀AUC和Cmax升高6倍。 干扰凝血的药物(如NSAID,阿司匹林和华法林) 血小板释放的五羟色胺在凝血过程中扮演重要角色。流行病学研究(病例对照和队列设计)证明,使用干扰五羟色胺再摄取的精神类药物与上消化道出血有联系,也表明同时使用NSAID或阿司匹林会加大出血的危险。SSRI和SNRI合并华法林使用时,有凝血功能改变包括出血的报道。在稳定状态下,在华法林(2~9mg每日一次)与度洛西汀60mg或120mg每日一次合并使用达14天的健康受试者(n=15)中,国际标准化比率(INR)变化与基线相比没有明显差异(平均INR改变范围为0.05至XxX0.07)。度洛西汀没有改变总R-华法林和总S-华法林(蛋白结合药物和游离药物)药代动力学(AUCτ,ss,Cmax,ss或Tmax,ss),接受华法林治疗的患者在开始或停用度洛西汀治疗时需要仔细监测。 劳拉西泮 稳定状态的度洛西汀(60mg每12h一次)与劳拉西泮(2mg每12h一次)合用时,度洛西汀的药代动力学不受联合治疗的影响。 替马西泮 稳定状态的度洛西汀(20mg每天睡前一次)与替马西泮(30mg每天睡前一次)合用时,度洛西汀的药代动力学不受联合治疗的影响。 影响胃酸的药物 度洛西汀有肠溶包衣,在胃肠道中只有pH值超过5.5时才会释放。在极端的胃酸环境下,如果没有肠溶包衣保护,可能会水解形成萘酚。在胃排空减慢的患者(如某些糖尿病患者)中使用度洛西汀时需要小心。升高胃肠道pH值的药物会导致度洛西汀提前释放。然而,口服度洛西汀40mg,同时使用含铝和镁制酸剂(51mEq)或法莫替丁时,度洛西汀吸收的速度和程度无显著改变。目前还不知道同时服用质子泵抑制剂是否会影响度洛西汀的吸收。 由CYP1A2代谢的药物 体外药物相互作用研究证明,度洛西汀不会诱导CYP1A2的活性。因此,虽然没有进行诱导的临床研究,预期不会出现CYP1A2底物(如茶碱,咖啡因)代谢增加的情况。体外研究表明,度洛西汀是CYP1A2同功酶的抑制剂,而且在两个研究中当同时服用度洛西汀60mg每日两次时,茶碱的AUC增加7%(90%置信区间,1~15%)和20%(90%置信区间,13~27%)。 由CYP2D6代谢的药物 度洛西汀是中度的CYP2D6抑制剂,当度洛西汀60mg每日两次与去甲丙咪嗪(一种CYP2D6底物)50mg单剂量一起使用时,去甲丙咪嗪AUC增高3倍。 由CYP2C9代谢的药物 在体外,度洛西汀并不抑制CYP2C9的活性。尽管没有进行临床试验,但可预见不会出现CYP2C9底物代谢抑制现象。 由CYP3A代谢的药物 体外研究表明,度洛西汀并不抑制CYP3A的活性。尽管没有进行临床试验,但可预见不会出现CYP3A底物代谢增加或减少现象。 由CYP2C19代谢的药物 体外研究证明,在治疗浓度时度洛西汀并不抑制CYP2C19的活性。尽管没有进行临床试验,但可预见不会出现CYP2C19底物代谢抑制。 单胺氧化酶抑制剂 见用法用量和禁忌。 五羟色胺药物 基于包括度洛西汀在内的SNRI和SSRI的作用机制,合并使用会影响五羟色胺神经递质系统药物,包括曲坦类、利奈唑胺(一种抗菌药是可逆的非选择性MAOIs)、锂盐、曲马多、安非他明或圣约翰草时需要慎重。不推荐同时使用度洛西汀和其它SSRI、SNRI或色氨酸。 酒精 当度洛西汀和酒精分开摄入导致两者峰浓度重叠时,度洛西汀不加重酒精所造成的精神或运动技巧损害。 中枢神经系统药物 见 |