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盐酸托莫西汀胶囊(思源请)功效与作用: 【思源请适应症】 盐酸托莫西汀用于治疗儿童和青少年的注意缺陷/多动障碍(ADHD)。 【思源请药物相互作用】 单胺氧化酶抑制剂与MAOI和影响脑单胺浓度的药物合用时,已报告严重的,有时是致命的反应(包括高热、强直、肌痉挛、可能有生命体征快速起伏的自发不稳定性症状以及包括极度激越进展为精神错乱和昏迷在内的精神状态改变)。一些病例出现类似神经阻滞剂恶性综合征的症状。这类反应可能在这些药物同时或邻近使用时发生。CYP2D6抑制剂对托莫西汀的影响在EM患者中,CYP2D6抑制剂(如帕罗西汀、氟西汀和奎尼丁)增加了托莫西汀稳态血浆浓度,可达到在PM患者中观察到的相似暴露量。相比单独使用托莫西汀,在个别联合使用帕罗西汀或氟西汀的EM患者中,托莫西汀的AUC大约高6至8倍,Css、Cmax高3至4倍。在体外研究中显示,在PM患者中联合使用细胞色素P450抑制剂不会提高托莫西汀的血浆浓度。抗高血压药物和收缩血管药物因为可能影响血压,与抗高血压药物和收缩血管药物(如多巴胺、多巴酚丁胺)或其他增加血压的药物合用时,应该慎用思源请。沙丁胺醇盐酸托莫西汀胶囊应慎用于正在接受沙丁胺醇(或其他β2受体激动剂)全身给药治疗(口服或静脉输注)的患者,因为沙丁胺醇对心血管系统的作用可能增强,从而导致心率和血压升高。沙丁胺醇(600mcg静脉注射2小时以上)引起心率和血压的增高。托莫西汀(60mg每日二次服用5天)可加强这些作用,在联合使用沙丁胺醇和托莫西汀的初期最明显。然而,另一项研究中,21名排除了弱代谢状态的健康亚裔受试者合用吸入性沙丁胺醇(200-800mcg)与托莫西汀(每次80mg,每日一次,连用5天)后,未观察到对心率和血压的上述影响。托莫西汀对P450酶的影响托莫西汀不会产生具有临床意义的对P450酶的抑制或削弱,包括CYP1A2、CYP3A、CYP2D6和CYP2C9。CYP3A底物(如咪唑安定)—联合使用盐酸托莫西汀(60mg每日两次服用12天)和咪唑安定(一种典型的被CYP3A4代谢的药物,单剂量5mg),结果显示,咪唑安定的AUC有15%的增高。对于通过CYP3A代谢的药物没有剂量调节的建议。CYP2D6底物(如去甲丙咪嗪)—联合使用盐酸托莫西汀(40或60mg每日二次服用13天)和去甲丙咪嗪(一种典型的被CYP2D6代谢的药物,单剂量50mg),不改变去甲丙咪嗪药代动力学。对于经CYP2D6代谢的药物,没有剂量调节的建议。乙醇同时使用盐酸托莫西汀和乙醇,并不改变乙醇的兴奋作用。哌甲酯与单独服用哌甲酯相比,盐酸托莫西汀与哌甲酯合用并不增加对心血管的影响。高血浆蛋白结合率的药物在体外研究中,进行了托莫西汀和高血浆蛋白结合率药物在治疗浓度下的药物置换研究。托莫西汀不影响华法林、乙酰水杨酸、苯妥英钠或安定与人白蛋白的结合。同样,这些化合物也不影响托莫西汀与人白蛋白的结合。影响胃液pH值的药物升高胃液pH值的药物(氢氧化镁/氢氧化铝、奥美拉唑)不影响盐酸托莫西汀的生物利用度。 |