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拜万戈(瑞戈非尼片)作用

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药品名称：拜万戈
药品通用名：瑞戈非尼片
拜万戈规格：40mg*28片*1瓶
拜万戈单位：盒
拜万戈价格

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百济新特药房为解读瑞戈非尼片(拜万戈)功效与作用是什么？百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，专业提供瑞戈非尼片(拜万戈)功效、瑞戈非尼片(拜万戈)作用的信息：

瑞戈非尼片(拜万戈)功效与作用：

【拜万戈适应症】
1.适用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠瘤(mCRC)患者。
2.既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤(GIST)患者。
3.既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。
【拜万戈药物相互作用】
CYP3A4和UGT1A9的抑制剂或CYP3A4的诱导剂
体外数据表明，瑞戈非尼由细胞色素CYP3A4和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶UGT1A9代谢。
酮康唑是一种强CYP3A4抑制剂，该药(400mg，给药18天)联合单剂量瑞戈非尼(160mg，第5天给药)给药，
导致瑞戈非尼的平均暴露量(AUC)增加约33％，活性代谢产物M-2(氮氧化物)和M5(氮氧化物和N-去甲基)的平
均暴露量减少约90％。由于尚未研究CYP3A4活性的强抑制剂(如克林霉素、葡萄柚汁、伊曲康唑、酮康唑、泊沙康
唑、泰利霉素和伏立康唑)对瑞戈非尼及其代谢产物的稳态暴露量的影响，建议避免同时使用这些药物。
由于尚未研究强UGT1A9抑制剂(如甲灭酸、二氟尼柳和尼氣酸)对瑞戈非尼及其代谢产物的稳态暴露量的彩响，
建议瑞戈非尼治疗期间应避免同时给药。
利福平是一种强CYP3A4诱导剂，该药(600mg，给药9天)联合单剂量瑞戈非尼(160mg，第7天给药)给药，导
致瑞戈非尼的AUC减少约50％，活性代谢产物M-5的平均暴露量增加3至4倍，活性代谢产物M-2的暴露量没有变化。其
他强CYP3A4诱导剂(如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和贯叶连翘)可能也促进瑞戈非尼的代谢。应避免同时服用强
CYP3A4诱导剂，或者应考虑选择无诱导CYP3A4可能性或诱导可能性极小的替代合并用药。
UGT1A1和UGT1A9底物
体外数据表明，瑞戈非尼及其活性代谢产物M-2抑制UGT1A1和UGT1A9介导的葡萄糖醛酸背化，而M-5仅在体内达
到稳态时的浓度下才抑制UGT1A1。瑞戈非尼给药中断5天后给予伊立替康，导致SN-38(一种UGT1A1的底物和伊立
替康的活性代谢产物)的AUC增加约44％。同时，也观察到伊立替康的AUC增加约28％。这表明联合使用瑞戈非尼可
能增加UGT1A1和UGT1A9底物的全身暴露量。
乳腺癌耐药蛋白(BCRP)和P-糖蛋白底物
瑞舒伐他汀(5mg)(BCRP的一种底物)单次给药前给予瑞戈非尼(160mg，共14日)，可导致瑞舒伐他汀的暴
露量(AUC)均值升高3.8倍，Cmax升高4.6倍。
此结果表明，瑞戈非尼合并用药可能会增加其他BCRP底物合并用药(如甲氨蝶呤、氟伐他汀及阿托伐他汀)的血
浆浓度。因此，建议密切监测患者因BCRP底物暴露量增加而出现的相关体征及症状。
临床数据表明，瑞戈非尼对于地高辛的药代动力学性质没有影响，因此拜万戈可与地高辛等P-糖蛋白底物合并用药
不会出现具有临床意义的药物相互作用。
P-糖蛋白和BCRP的抑制剂或P-糖蛋白的诱导剂
体外研究表明活性代谢产物M-2和M-5是P-糖蛋白和BCRP的底物。BCRP和P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂可能妨碍
M-2和M-5的暴露。这些发现的临床意义不明。
CYP亚型选择性底物
体外数据表明，在体内达到稳态(峰浓度8.1微摩尔)的浓度下，瑞戈非尼是细胞色素CYP2C8(Ki值0.6微摩尔)、
CYP2C9(Ki值4.7微摩尔)、CYP2B6(Ki值5.2微摩尔)的竞争性抑制剂。对CYP3A4(Ki值11.1微摩尔)和CYP2C19
(Ki值16.4微摩尔)的体外抑制效力不太显著。
为评价瑞戈非尼160mg给药14天对CYP2C8(罗格列酮)、CYP2C9(S型华法林)、CYP2C19(奥美拉唑)和CYP3A4
(咪达唑仑)的探针底物的药代动力学影响，实施了一项探针底物临床研究。
药代动力学数据表明，瑞戈非尼可以与CYP2C8、CYP2C9、CYP3A4和CYP2C19底物同时给药，而不会发生有临床
意义的药物相互作用(见“注意事项”)。
抗生素
浓度时间曲线显示，瑞戈非尼及其代谢产物可能经历肝肠循环(见“药代动力学”)。在与新霉素联合使用的情况
下，由于新霉素是一种体内吸收较差、用于根除胃肠微生物菌群的抗菌药物(可能会干扰瑞戈非尼的肝肠循环)，尽
管瑞戈非尼的暴露量没有受到影响，但是与瑞戈非尼具有类似体内外药理作用的活性代谢产物M-2及M-5的暴露量则
下降了约80％。与新霉素这种相互作用的临床意义仍有待闸明，但是可能会降低瑞戈非尼的有效性。目前尚未对其他
抗生素在药代动力学方面的相互作用进行研究。
胆盐整合剂
瑞戈非尼、M-2和M-5可能经历肝肠循环。考来烯胺和考来胶等胆盐整合剂可能通过形成不溶性复合物与瑞戈非尼
发生相互作用，这种复合物可能影响吸收(或再吸收)，从而可能导致暴露量减少。这些潜在相互作用的临床意义不
明，但可能导致瑞戈非尼有效性降低。