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奥美拉唑肠溶胶囊(悦康立卫克)功效与作用: 【悦康立卫克适应症】 适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、胃食管反流病和卓-艾氏综合征(胃泌素瘤)。 【悦康立卫克药物相互作用】 1.奥美拉唑对其他活性物质药代动力学的影响 (1)pH依赖性吸收的活性物质: 在奥美拉唑治疗期间,胃酸的降低可能会促进或抑制呈胃pH依赖性吸收的活性物质的吸收。 奈非那韦、阿扎那韦: 与奥美拉唑联用时,奈非那韦和阿扎那韦的的血药浓度会降低。 禁止联合使用奥美拉唑与奈非那韦。联用奥美拉唑(40mg,每日一次)使奈非那韦平均暴露量减少约40%,药理学活性代谢产物M8的平均暴露量下降约75%-90%。相互作用还可能包括对CYP2C19的抑制作用。 不推荐联合使用奥美拉唑和阿扎那韦。在健康志愿者中,联合使用奥美拉唑(40mg,每天一次)和阿扎那韦300mg/利托那韦100mg,使阿扎那韦的暴露量减少75%。阿扎那韦剂量增加至400mg不能补偿奥美拉唑对阿扎那韦暴露量的影响。在健康志愿者中,与使用阿扎那韦300mg/利托那韦100mg(每天一次)相比,联合使用奥美拉唑(20mg,每天一次)和阿扎那韦400mg/利托那韦100mg,使阿扎那韦的暴露量减少大约30%。 地高辛: 健康受试者同时服用奥美拉唑(20mg,每日一次)与地高辛,导致地高辛生物利用度升高10%。很少报道地高辛毒性。但是,老年患者给予高剂量奥美拉唑时应谨慎。如果必须联合使用,应该加强对地高辛的治疗药物监测。 氯吡格雷: 健康受试者中的研究结果显示,氯吡格雷(300mg负荷剂量/75mg日维持剂量)和奥美拉唑(每日80mg口服)之间的药代动力学(PK)/药效学(PD)相互作用,导致氯吡格雷活性代谢产物的暴露量平均下降46%,并导致血小板聚集的最大抑制作用(ADP诱导)平均下降16%。 关于奥美拉唑和氯吡格雷PK/PD相互作用在重大心血管事件的临床意义,观察性研究和临床研究均有不一致的数据报告。应避免同时使用奥美拉唑和氯吡格雷。 其他药物: 与奥美拉唑联用,泊沙康唑、厄洛替尼、酮康唑和伊曲康唑的吸收显著降低,可能会影响其临床疗效。应避免悦康立卫克联合使用泊沙康唑、厄洛替尼。 (2)经CYP2C19代谢的活性物质: 奥美拉唑是一种中等强度的CYP2C19抑制剂,CYP2C19为奥美拉唑的主要代谢酶。因此,合并使用同样经由CYP2C19代谢的活性物质会降低其代谢,进而使这些物质的全身暴露量升高。此类药物包括R-华法林和其它维生素K拮抗剂、西洛他唑、地西泮和苯妥英。 西洛他唑: 在一项交叉研究中,健康受试者接受40mg剂量的奥美拉唑,使西洛他唑的Cmax和AUC分别增加了18%和26%,其中一种活性代谢物分别增加了29%和69%。 苯妥英: 在开始奥美拉唑治疗后的前两周内,建议监测苯妥英血药浓度,如果进行苯妥英剂量调整,则应在结束奥美拉唑治疗后监测并进一步调整剂量。 (3)未知机理 沙奎那韦: 奥美拉唑与沙奎那韦/利托那韦联用导致沙奎那韦的血药浓度升高大约70%,与HIV感染患者的良好耐受性相关。 他克莫司: 合用奥美拉唑可使他克莫司的血药浓度升高。应加强对他克莫司浓度以及肾功能(肌酐清除率)的监测,必要时调整他克莫司的剂量。 甲氨蝶呤: 据报道,与质子泵抑制剂合并用药时,部分患者甲氨蝶呤水平增加。给予高剂量的甲氨蝶呤时,可以考虑暂时停用奥美拉唑。 2.其他活性物质对奥美拉唑药代动力学的影响 (1)CYP2C19和/或CYP3A4抑制剂: 由于奥美拉唑通过CYP2C19和CYP3A4代谢,已知可抑制CYP2C19或CYP3A4的活性药物(如克拉霉素和伏立康唑)可能降低奥美拉唑的代谢速率,进而导致奥美拉唑血药浓度升高。合用伏立康唑可使奥美拉唑的暴露量至少翻倍。由于高剂量奥美拉唑具有良好耐受性,一般无需调整奥美拉唑剂量。但是,对于重度肝功能损害患者,如果需要长期治疗,应考虑调整剂量。 (2)CYP2C19和/或CYP3A4诱导剂: 已知可诱导CYP2C19和/或CYP3A4的活性药物(如利福平和圣约翰草)可使奥美拉唑代谢速率增加,进而导致奥美拉唑血药浓度降低。 |