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安可坦(恩扎卢胺软胶囊)作用

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药品名称：安可坦
药品通用名：恩扎卢胺软胶囊
安可坦规格：40mg*28粒*4板
安可坦单位：盒
安可坦价格

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恩扎卢胺软胶囊(安可坦)功效与作用：

【安可坦适应症】
安可坦适用于雄激素剥夺治疗（ADT）失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）成年患者的治疗。

【安可坦药物相互作用】
其他药物对恩扎卢胺暴露量的影响CYP2C8抑制剂CYP2C8在恩扎卢胺消除及其活性代谢物形成中起重要作用。健康男性受试者口服强效CYP2C8抑制剂吉非罗齐（600mg每日2次）后，恩扎卢胺的AUC增加了326％，而Cmax降低了18％。游离恩扎卢胺与游离活性代谢物的合并AUC增加了77％，而Cmax降低了19％。故在恩扎卢胺治疗期间，应避免使用或慎用强效CYP2C8抑制剂（例如吉非罗齐）。如果患者必须合用强效CYP2C8抑制剂，恩扎卢胺剂量应将降至80mg每日1次（见[用法用量]项）。
CYP3A4抑制剂
CYP3A4在恩扎卢胺代谢中起次要作用。健康男性受试者口服强效CYP3A4抑制剂伊曲康唑（200mg每日1次）后，恩扎卢胺的AUC增加了41％，而Cmax保持不变。游离恩扎卢胺与游离活性代谢物的合并AUC增加了27％，而Cmax仍保持不变。故安可坦与CYP3A4抑制剂合用时无需调整剂量。
CYP2C8和CYP3A4诱导剂
健康男性受试者口服中效CYP2C8和强效CYP3A4诱导剂利福平（600mg每日1次）后，恩扎卢胺与活性代谢物的合并AUC降低了37％，而Cmax保持不变。故安可坦与CYP2C8或CYP3A4诱导剂合用时无需调整剂量。
恩扎卢胺对其他药物暴露量的影响酶诱导恩扎卢胺是一种强效酶诱导剂，可增加多种酶和转运体的合成，故预计会与多种常用的酶或转运体底物类药物发生相互作用。安可坦可致此类药物的血浆浓度显著下降，进而导致这些药物失效或疗效降低。此外，安可坦还存在导致其它活性代谢物形成增加的风险。可能诱导的酶包括CYP3A（肝脏和肠道）、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C19和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGT-葡萄糖醛酸结合酶）。此外，安可坦还可能诱导转运蛋白P-gp和其他转运体，例如多药耐药相关蛋白2（MRP2）、乳腺癌耐药蛋白（BCRP）和有机阴离子转运多肽1B1（OATP1B1）。体内试验结果表明恩扎卢胺为CYP3A4的强效诱导剂，且为CYP2C9和CYP2C19的中效诱导剂。前列腺癌患者合用恩扎卢胺（160mg每日1次）与敏感CYP底物（单次口服）可致咪达唑仑（CYP3A4底物）、S-华法林（CYP2C9底物）和奥美拉唑（CYP2C19底物）的AUC分别降低86％、56％和70％。UGT1A1也可能被诱导。转移性CRPC患者的一项临床试验显示，安可坦（160mg每日1次）对静脉给药多西他赛（75mg/m2，每3周输注1次）的药代动力学无临床相关影响。多西他赛的AUC降低了12％[几何均值比(GMR)=0.882，90％置信区间(CI)：0.767-1.02]，而Cmax降低了4％（GMR=0.963，90％CI：0.834-1.11）。预计安可坦会与通过代谢或主动运输消除的部分药物发生相互作用。如果此类药物的治疗作用对患者意义重大，并且不易通过监测疗效或血浆浓度调整剂量，则应避免使用或慎用此类药物。在同时使用酶诱导剂治疗的患者中，对乙酰氨基酚给药后肝损伤风险可能增加。可能受影响的药物类别包括但不限于：
镇痛药（例如，芬太尼、曲马多）抗生素（例如，克拉霉素、多西环素）抗癌药（例如，卡巴他赛）
抗癫痫药（例如，卡马西平、氯硝西泮、苯妥英、扑米酮、丙戊酸）抗精神病药（例如，氟哌啶醇）抗凝剂（例如，醋硝香豆素、华法林、氯吡格雷）
β-受体阻滞剂（例如，比索洛尔、普萘洛尔）钙通道阻滞剂（例如，地尔硫卓、非洛地平、尼卡地平、硝苯地平、维拉帕米）强心苷类（例如，地高辛）
皮质类固醇（例如，地塞米松、泼尼松龙）HIV抗病毒药（例如，茚地那韦、利托那韦）安眠药（例如，地西泮、咪达唑仑、唑吡坦）免疫抑制剂（例如，他克莫司）质子泵抑制剂（例如，奥美拉唑）经CYP3A4代谢的他汀类药物（例如，阿托伐他汀、辛伐他汀）甲状腺药物（例如，左旋甲状腺素）开始治疗后1个月左右，即恩扎卢胺血浆浓度达到稳态时才可能发挥全部诱导作用，但部分诱导作用可能提前出现。故在恩扎卢胺治疗的最初一个月内，应对合用CYP2B6、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19或UGT1A1底物类药物的患者进行评价，以确定此类药物的药理作用有无降低（或增加
，在有活性代谢物生成的情况下），并在适用时调整剂量。鉴于恩扎卢胺的半衰期较长（5.8天，见[药代动力学]项），停药后其对酶的作用可持续1个月甚至更长时间。停用恩扎卢胺时可能需要逐渐降低合并药物的剂量。
CYP1A2和CYP2C8底物
恩扎卢胺（160mg每日1次）未引起咖啡因（CYP1A2底物）或吡格列酮（CYP2C8底物）的AUC或Cmax发生有临床意义的变化。吡格列酮的AUC增加了20％，而Cmax降低了18％。咖啡因的AUC和Cmax分别降低了11％和4％。CYP1A2或CYP2C8底物与安可坦合用时无需调整剂量。
P-gp底物体外数据表明恩扎卢胺可能是外排转运体P-gp的抑制剂。尚未在体内评价恩扎卢胺对P-gp底物的影响；但在临床用药条件下，恩扎卢胺可能通过活化孕烷核受体（PXR）诱导P-gp。治疗范围较窄的P-gp底物类药物（例如，秋水仙碱、达比加群酯、地高辛）与安可坦合用时应谨慎，可能需要调整其剂量以维持最佳血浆浓度。
BCRP、MRP2、OAT3和OCT1底物
根据体外数据，无法排除安可坦抑制BCRP和MRP2（肠道）以及有机阴离子转运体3（OAT3）和有机阳离子转运体1（OCT1；全身）的可能性。理论上，安可坦对这些转运体也可能产生诱导作用，但其净效应目前仍不明确。
食物对恩扎卢胺暴露量的影响食物对恩扎卢胺暴露程度无临床显著影响。临床试验中，安可坦给药时未考虑进食状态。