百济新特药房为解读氢溴酸西酞普兰片(喜普妙)功效与作用是什么?百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药,专业提供氢溴酸西酞普兰片(喜普妙)功效、氢溴酸西酞普兰片(喜普妙)作用的信息: |
氢溴酸西酞普兰片(喜普妙)功效与作用: 【喜普妙适应症】 治疗抑郁症。 【喜普妙药物相互作用】 药效学相互作用禁忌合用药物单胺氧化酶抑制剂(MAOI)禁止与MAOI(非选择性和选择性MAO-A[吗氯贝胺])合并用药,这可能会导致严重的不良反应,包括5-羟色胺综合征。在合用某种SSRI类抗抑郁药与某种单胺氧化酶抑制剂(MAOI,包括不可逆的MAOI司来吉兰、可逆的MAOI利奈唑胺和吗氯贝胺)的患者中,以及在最近停止SSRI治疗并开始进行MAOI治疗的患者中,已报告了几例严重、甚至致命的反应。一些病例呈现出的特征与5-羟色胺综合征相似。有效物质与MAOI相互作用的症状包括:体温过高、肌肉强直、肌阵挛、自主神经不稳定伴随可能的生命体征的急剧波动及精神状态的改变(包括意识模糊、易激惹和极度的激动而逐渐进展为谵妄和昏迷)。引起QT间期延长的药物未进行西酞普兰和其他可延长QT间期的药品之间的药代动力学和药效学研究。不能排除西酞普兰与这些药品之间的叠加效应。因此,应禁止喜普妙与可延长QT间期的药品如IA和III类抗心律失常药、抗精神病药(例如吩噻嗪类衍生物、匹莫齐特、氟哌啶醇)、TCA、某些抗微生物药(例如司帕沙星、莫西沙星、红霉素注射剂、喷他脒、抗疟疾治疗尤其是卤泛群)、某些抗组胺药(阿司咪唑、咪唑斯汀)联合给药。匹莫齐特向使用消旋西酞普兰40mg/day进行治疗的受试者联合给予一个单剂量的2mg匹莫齐特,连续给药11天,导致了匹莫齐特的药时曲线下面积(AUC)和最大血药浓度(Cmax)的增长(尽管在整个研究中这种增长并不一致)。匹莫齐特和西酞普兰的联合给药导致了QTc间期平均增长大约10msec。由于在低剂量匹莫齐特水平下观察到的相互作用,禁止西酞普兰和匹莫齐特的合并用药。司来吉兰(选择性MAO-B抑制剂)西酞普兰20mg每日1次与司来吉兰10mg每日1次(一种选择性MAO-B抑制剂)合并用药的药代动力学/药效学相互作用研究表明没有临床相关的相互作用。禁止西酞普兰与司来吉兰(剂量超过每日10mg)合并用药。需要谨慎合用药物拟5-羟色胺药物(5-HT)合用拟5-羟色胺药物可能导致5-羟色胺综合征。锂盐或色氨酸西酞普兰合用锂盐的临床研究中未发现药效学相互作用。然而,有合用SSRI类药物和锂盐或色氨酸产生协同效应的报告,因此应谨慎合用此类药物。对锂水平的常规监测应该和平常一样继续进行。与拟5-羟色胺药物合用(如曲马多、舒马曲坦)可能导致发生5-HT相关不良事件的风险增加。在获得更多信息之前,不建议同时使用西酞普兰和5-HT激动剂,例如,舒马曲坦和其他曲坦类药物。圣约翰草可能出现SSRI与草药圣约翰草(贯叶连翘)之间的动态相互作用,从而导致不良反应的增加。尚未对药代动力学相互作用进行研究。影响出凝血的药物对于正在同时使用抗凝血药、影响血小板功能的药品例如,[非甾体抗炎药(NSAID)]、乙酰水杨酸、双嘧达莫和噻氯匹定或其他可能增加出血风险的药品(例如非典型抗精神病药)进行治疗的患者,需要注意。ECT(电休克疗法)目前没有确定电休克疗法(ECT)与西酞普兰联合使用风险或获益的临床研究。酒精未证明西酞普兰和酒精间存在任何药效学或药代动力学相互作用。但不建议西酞普兰和酒精合用。诱导低钾血症/低镁血症的药物低钾血症/低镁血症可增加恶性心律失常的风险,因此合并使用可诱导这些疾病的药物时需谨慎。降低癫痫发作阈值的药物SSRI可能会降低癫痫发作阈值。当合并使用能够降低癫痫发作阈值的其他药品[例如,抗抑郁药(TCA、SSRI)、安定类镇静药(硫杂蒽类和丁酰苯类)、甲氟喹、安非他酮和曲马多]时需谨慎。药代动力学相互作用西酞普兰向去甲基西酞普兰的生物转化,通过细胞色素P450的CYP2C19(大约38%)、CYP3A4(大约31%)和CYP2D6(大约31%)同工酶介导。由于一种酶的抑制可能被另一种酶补偿,西酞普兰通过多个CYP进行代谢,所以西酞普兰生物转化的抑制可能性很小。因此,西酞普兰与其他药品的合并给药产生药代动力学相互作用的可能性非常低。食物尚无西酞普兰的吸收和其他药代动力学特性受到食物影响的报告。影响喜普妙药代动力学的其他药物合用酮康唑(CYP3A4强效抑制剂)不影响喜普妙的药代动力学。药代动力学相互作用研究显示,合用锂盐不影响喜普妙的药代动力学。西咪替丁(CYP2D6、3A4和1A2酶强效抑制剂)会导致西酞普兰的平均稳态血药浓度中度升高。与西咪替丁联合给予西酞普兰时需谨慎。合用艾司西酞普兰(西酞普兰的活性对映体)与奥美拉唑30mg每日1次给药(CYP2C19抑制剂)会导致艾司西酞普兰的血浆浓度中度(大约50%)升高。因此,合用CYP2C19抑制剂(例如,奥美拉唑、艾司西酞普兰、氟伏沙明、兰索拉唑、噻氯匹定)或西咪替丁时应谨慎。可能需要进行剂量调整。预期不会产生因血浆蛋白结合导致的药代动力学相互作用。喜普妙对其他药物药代动力学的影响一项药代动力学和药效学相互作用的研究显示,喜普妙合用美托洛尔(CYP2D6酶底物)时,美托洛尔的浓度升高两倍,但美托洛尔对健康受试者的血压和心率作用无统计学意义的显著增加。建议在合并使用美托洛尔和西酞普兰时应谨慎,可能需要进行剂量调整。西酞普兰是CYP2D6的弱抑制剂。建议西酞普兰与主要经CYP2D6代谢以及治疗指数较窄的药物(例如,氟卡尼、普罗帕酮和美托洛尔)合用时应谨慎。当西酞普兰与主要经CYP2D6代谢的抗抑郁药(例如,氯米帕明、丙米嗪、去甲替林和阿米替林)或抗精神病药(例如,利培酮、硫利达嗪和氟哌啶醇)合用时应谨慎。可能需要进行剂量调整。西酞普兰和去甲基西酞普兰对CYP2C9、CYP2E1和CYP3A4几乎无抑制作用。与其他SSRI类药物对CYP1A2和CYP2C19明显的抑制作用相比,西酞普兰和去甲基西酞普兰仅有微弱的抑制作用。左美丙嗪、地高辛、卡马西平当西酞普兰与CYP1A2(氯氮平和茶碱)、CYP2C9(华法林)、CYP2C19(丙咪嗪和美芬妥英)、CYP2D6(司巴丁、丙咪嗪、阿米替林、利培酮)或CYP3A4(华法林、三唑仑、卡马西平及其代谢物卡马西平环氧化物)底物共同给药时,没有观察到或仅观察到了临床意义的微小变化。在西酞普兰和左美丙嗪或地高辛之间没有观察到任何药代动力学相互作用,表明西酞普兰既不会诱导也不会抑制P糖蛋白。地昔帕明、丙咪嗪在一项药代动力学研究中,尽管地昔帕明(丙咪嗪的主要代谢物)的血药浓度上升,但并未显示对西酞普兰或丙咪嗪的血药浓度具有任何影响。地昔帕明与西酞普兰联合给药时,观察到了地昔帕明血浆浓度的升高。地昔帕明的剂量可能需要降低。 |