您现在的位置：百济新特药房网首页 >> 泌尿生殖科 >> 阳痿（勃起功能障碍） >> 阳痿药品目录

爱廷威(他达拉非片)作用

药监局认证网上药店

全场正品

药品名称：爱廷威
药品通用名：他达拉非片
爱廷威规格：10mg*7片
爱廷威单位：盒
爱廷威价格

会员价格：

百济新特药房为解读他达拉非片(爱廷威)功效与作用是什么？百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，专业提供他达拉非片(爱廷威)功效、他达拉非片(爱廷威)作用的信息：

他达拉非片(爱廷威)功效与作用：

【爱廷威适应症】
治疗勃起功能障碍(ED，ErectileDysfunction)。治疗勃起功能障碍(ED)合并良性前列腺增生(BPH，BenignProstaticHyperplasia)的症状和体征。
【爱廷威药物相互作用】
与他达拉非片发生药代动力学相互作用的可能性
硝酸盐类药物——临床药理学研究表明，他达拉非片可增强硝酸盐类药物的降压作用，因此正在服用任何形式有机硝酸盐类药物的患者严禁服用他达拉非片。对于服用他达拉非片的患者，仅在治疗危及生命的情况时考虑给予硝酸盐类药物，否则应至少在使用他达拉非片最后一个剂量之后的48小时再考虑给予硝酸盐类药物。即使在这种情况下，只有在有严密的医疗监控和适当的血液动力学检测下才可以给予硝酸盐类药物(见[禁忌]和[用法用量])。
与硝酸盐类药物合并给药时对血压的影响：
临床药理学研究表明，他达拉非(5～20mg)可增强硝酸盐的降压作用。因此，服用任何形式硝酸盐类药物的患者严禁服用他达拉非片(见[禁忌])。
一项研究评估了硝酸甘油和他达拉非相互作用的程度，在服用他达拉非后的紧急情况下，可能需要服用硝酸甘油。这是在150名男性受试者(包括患有糖尿病和/或已控制的高血压的患者)中进行的一项双盲、安慰剂对照的交叉研究，患者接受每日一次20mg剂量他达拉非或匹配的安慰剂共7天。他达拉非最后一次给药后，在预先规定的时间点(他达拉非给药后2、4、8、24、48、72和96小时)，单次给予受试者0.4mg舌下含服硝酸甘油(NTG，Nitroglycerin)。这项研究是为了测定在他达拉非给药后，何时才没有明显的血压相互作用。这项研究观察到给药后的前24小时的每个时间点，他达拉非和NTG均有显著的相互作用。在48小时按照大多数血流动力学指标，未观察到他达拉非和NTG之间的相互作用，但与安慰剂相比，更多他达拉非的受试者在这一时间点，血压降低幅度较大。在48小时后，未检测到这一相互作用(见图1)
图1：他达拉非20mg或安慰剂最后一次给药后2(仅仰卧)、4、8、24、48、72和96小时，舌下含服硝酸甘油引起的平均血压最大变化(他达拉非-安慰剂，点估计值和90％CI)
因此，他达拉非片不得与硝酸盐类药物同时给药。对于服用他达拉非片的患者，仅在治疗危及生命的情况时考虑给予硝酸盐类药物，否则应至少在使用他达拉非片最后一个剂量之后的48小时再考虑给予硝酸盐类药物。即使在这种情况下，只有在具备严密的医疗监控和适当的血液动力学检测下才可以给予硝酸盐类药物(见[禁忌])。
α-受体阻滞剂——当PDE5抑制剂与α-受体阻滞剂合并用药时，应谨慎。PDE5抑制剂，包括他达拉非片，以及α-肾上腺素受体阻滞剂都是具有降血压作用的血管舒张剂。当血管舒张剂合用时，可能对血压产生叠加作用。对他达拉非与多沙唑嗪、坦索罗辛或阿夫唑嗪合用的临床药理学进行了研究(见[注意事项]和[用法用量])。
与α-受体阻滞剂合并给药时对血压的影响：
6项随机、双盲、交叉的临床药理学试验研究了他达拉非与α-受体阻滞剂在健康男性受试者中可能发生的药物相互作用(见[用法用量]和[注意事项])。其中4项研究给予每日服用α-受体阻滞剂(至少7天)的健康男性受试者单次剂量的他达拉非。另两项研究给予每日重复给予他达拉非的男性受试者每日口服α-受体阻滞剂(至少7天)。
多沙唑嗪-进行了3项他达拉非与多沙唑嗪的临床药理学研究，多沙唑嗪是一种α1-肾上腺受体阻滞剂。
第一项多沙唑嗪研究中在2个周期中采用交叉设计，给予每日一次口服多沙唑嗪8mg的健康受试者单次口服剂量20mg的他达拉非或安慰剂(N=18名受试者)。多沙唑嗪给药至少7天后，同时给予多沙唑嗪和他达拉非或安慰剂(见表5和图2)。
表5：多沙唑嗪研究1：收缩压的平均最大降幅(95％CI)
图2：多沙唑嗪研究1：收缩压相对于基线的平均变化
在他达拉非或安慰剂给药后1、2、3、4、5、6、7、8、10、12和24小时，手工测定血压。有一次或多次站立位收缩压小于85mmHg或站立位收缩压较基线的降低超过30mmHg的受试者为异常值。在他达拉非和安慰剂给药后，分别有9名和3名异常者。他达拉非和安慰剂给药后，分别有5名和2名受试者是因为站立位收缩压较基线的降低超过30mmHg而成为异常者，同时有5名和1名受试者因为站立位收缩压小于85mmHg而成为异常者。对可能与血压效应有关的严重不良事件进行了评估。安慰剂组没有报告此类不良事件。他达拉非组报告了两例这样的事件。1名受试者给药后7小时出现眩晕并持续了5天左右。这名受试者之前在接受多沙唑嗪和安慰剂时，曾经发生过一次轻度的眩晕。另1名受试者在给药后25分钟出现头晕，持续了1天。无昏厥报告。
在第二项多沙唑嗪研究中，给予口服多沙唑嗪4或8mg/天的健康受试者单次口服剂量为20mg的他达拉非。该研究分成3个部分进行(N=72名受试者)，每个部分均进行3周期交叉。
A部分(N=24)，将受试者的多沙唑嗪剂量增加到4mg，每天上午8点给药-次。他达拉非在每天上午8点，下午4点或晚上8点给药。没有安慰剂对照。
B部分(N=24)，将受试者的多沙唑嗪剂量增加到4mg，每天上午8点给药-次。他达拉非在每天.上午8点，下午4点或晚上8点给药。没有安慰剂对照。
C部分(N=24)，将受试者的多沙唑嗪剂量增加到8mg，每天上午8点给药一次。在这一部分，在上午8点或晚上8点给予他达拉非或安慰剂。
表6和图3给出了安慰剂对照部分(C部分)给药后12小时内扣除安慰剂的收缩压平均最大降幅。
表6：多沙唑嗪研究2(C部分)：收缩压的平均最大降幅
图3：多沙唑嗪研究2(C部分)：时间匹配的收缩压相对于基线的平均变化
他达拉非或安慰剂给药后36小时内，每15～30分钟用动态血压监测(ABPM)测定血压。若在分析期内，记录了一个或多个收缩压读数＜85mmHg，或收缩压相对于时间匹配的基线降低＞30mmHg，该受试者为异常者。
C部分的24名受试者中，在上午8点给予他达拉非或安慰剂后24小时内，16名他达拉非组受试者为异常者，6名安慰剂组受试者为异常者。其中，他达拉非组或安慰剂组分别有5名和2名异常者是因为收缩压＜85mmHg，而有15名和4名异常者是因为收缩压相对于基线的降低＞30mmHg。
晚上8点给药后24小时内，17名他达拉非组受试者和7名安慰剂组受试者被划分为异常者。其中，他达拉非组或安慰剂组分别有10名和2名异常者是因为收缩压＜85mmHg，而有15名和5名异常者是因为收缩压相对于基线的降低＞30mmHg。
在他达拉非组和安慰剂组中，均有其他一些受试者在24小时后，被判定为异常者。
对可能与血压作用有关的严重不良事件进行了评估。在这项研究中(N=72名受试者)，他达拉非组出现两名(1名受试者从给药后10小时开始，出现症状性低血压，持续大约1小时，另1名受试者从给药后11小时开始，头晕，并持续了2分钟)。安慰剂组没有出现此类不良事件。他达拉非给药前，一名受试者在多沙唑嗪导入期间，出现严重事件(头晕)。
在第三项多沙唑嗪研究中，健康受试者(N=45接受治疗；37完成)以双周期交叉设计，接受了28天每日一次服用他达拉非5mg或安慰剂。7日后，多沙唑嗪的起始剂量为1mg，在每个周期的最后21天内，逐步增加到4mg/天(7天1mg；7天2mg；7天4mg多沙唑嗪)。结果见表7。
表7：多沙唑嗪研究3：收缩压的平均最大降幅(95％CI)
在每次多沙唑嗪给药的第一天在给药前30和15分钟，及给药后1、2、3、4、5、6、7、8、10、12和24小时，以及在4mg多沙唑嗪给药的第7天，手工测定血压。
在多沙唑嗪1mg第一次给药后，他达拉非5mg组没有异常者，安慰剂有1名站立位收缩压相对于基线的降低＞30mmHg的异常者。
在多沙唑嗪2mg第一次给药后，因为站立位收缩压相对于基线的降低＞30mmHg，他达拉非5mg组有2名异常者，安慰剂没有异常者。
在多沙唑嗪4mg第一次给药后，他达拉非5mg组没有异常者，安慰剂有2名站立位收缩压相对于基线的降低＞30mmHg的异常者。多沙唑嗪4mg第一次给药后，他达拉非5mg组有1名异常者，安慰剂组有3名异常者因站立位收缩压＜85mmHg。多沙唑嗪4mg给药后第七天，他达拉非5mg组没有异常者，安慰剂组有1名患者站立位收缩压相对于基线降低＞30mmHg，1名患者站立位收缩压＜85mmHg。所有可能与血压作用有关的不良事件，都为轻度或中度。在这项研究中，共发生两次昏厥，一名受试者在他达拉非5mg单独给药后，另一名是在他达拉非5mg和多沙唑嗪4mg同时给药后。
坦索罗辛-在第一项坦索罗辛研究中，在3个周期中采用交叉设计，给予每日一次服用坦索罗辛(一种选择性肾上腺素α1A受体阻断剂)0.4mg的健康受试者单次口服剂量10，20mg的他达拉非或安慰剂(N=18名受试者)。坦索罗辛给药至少7天后，在坦索罗辛给药后2小时，给予他达拉非或安慰剂。
表8：坦索罗辛研究1：收缩压的平均最大降幅(95％CI)
在他达拉非或安慰剂给药后1、2、3、4、5、6、7、8、10、12和24小时，手工测定血压。他达拉非10mg、20mg组和安慰剂组分别有2名，2名和1名异常者(在一个或多个时间点，站立位收缩压相对于基线降低＞30mmHg的受试者)。没有受试者的站立收缩压＜85mmHg。没有发生可能与血压作用有关的严重不良事件。没有发生昏厥。
在第二项坦索罗辛研究中，每日一次给予健康受试者(N=39接受治疗，35完成)以双周期交叉设计，他达拉非5mg或安慰剂，共14天。在每个周期的最后7天，增加了坦索罗辛0.4mg，每天一次。
表9：坦索罗辛研究2：收缩压的平均最大降幅(95％CI)
在坦索罗辛给药第1天，第6天和第7天前30和15分钟，以及给药后1、2、3、4、5、6、7、8、10、12和24小时，手工测定血压。没有异常者(在一个或多个时间点，站立位收缩压相对于基线降低＞30mmHg的受试者)。一名安慰剂联合坦索罗辛的受试者(第7天)，以及一名他达拉非联合坦索罗辛的受试者(第6天)，站立位血压＜85mmHg。没有发生可能与血压作用有关的严重不良事件。没有发生昏厥。
阿夫唑嗪-在每日一次服用盐酸阿夫唑嗪(一种肾上腺素α1A受体阻断剂)10mg缓释片的健康受试者中，以2周期交叉设计，给予他达拉非20mg或安慰剂单次口服给药(N=17名完成的受试者)。阿夫唑嗪给药至少7天后，在阿夫唑嗪给药后4小时，给予他达拉非或安慰剂。
表10：阿夫唑嗪研究：收缩压的平均最大降幅(95％CI)
在他达拉非或安慰剂给药后1、2、3、4、6、8、10、20和24小时，手工测定血压。他达拉非20mg组有1名异常者(站立位收缩压小于85mmHg)。没有受试者在一个或多个时间点站立位收缩压较基线的降低超过30mmHg。没有发生可能与血压作用有关的严重不良事件。没有发生昏厥。
抗高血压药-PDE5抑制剂，包括他达拉非，是轻度的系统血管扩张剂。为评估他达拉非对特定的抗高血压药物(胺碘酮，血管紧张素Ⅱ受体阻断剂，苄氟噻嗪，依那普利和美托洛尔)的降血压作用的影响，进行了临床药理学研究。他达拉非与这些药物合用后，相对于安慰剂，血压略有降低(见[注意事项])。
与抗高血压药物合并给药时对血压的影响：
胺碘酮-一项研究评估了胺碘酮(5mg；每日一次)与他达拉非10mg的相互作用。他达拉非对胺碘酮的血液浓度无影响，胺碘酮对他达拉非的血液浓度也无影响。在服用胺碘酮的受试者中，因为他达拉非导致的仰卧位收缩/舒张压相对于安慰剂的平均降幅为3/2mmHg。一项类似的研究使用他达拉非20mg，在服用胺碘酮的受试者中，他达拉非和安慰剂没有临床的显著差异。
血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(使用或不使用其他抗高血压药物)一这项研究评估了血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂与他达拉非20mg的相互作用。研究中的受试者服用已上市的血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂，单用，或作为复方产品中的成分之一，或多药抗高血压方案的一部分。给药后，动态血压测定发现，他达拉非和安慰剂的收缩压/舒张压差异为8/4mmHg。
苄氟噻嗪-一项研究评估了苄氟噻嗪(2.5mg，每日一次)与他达拉非10mg的相互作用。给药后，在服用苄氟噻嗪的受试者中，与安慰剂组相比，他达拉非10mg组引起仰卧位收缩压/舒张压平均降低为6/4mmHg。
依那普利-一项研究评估了依那普利(10～20mg，每日一次)与他达拉非10mg的相互作用。给药后，在服用依那普利的受试者中，与安慰剂组相比，他达拉非10mg组引起仰卧位收缩压/舒张压平均降低为4/1mmHg。
美托洛尔-一项研究评估了缓释美托洛尔(25～200mg，每日一次)与他达拉非10mg的相互作用。给药后，在服用美托洛尔的受试者中，与安慰剂组相比，他达拉非10mg组引起仰卧位收缩压/舒张压平均降低为5/3mmHg。
酒精-酒精和PDE5抑制剂他达拉非都是轻度的血管扩张剂。轻度血管扩张剂合用时，其各自的降血压作用都可能会升高。大量饮酒(如5个单位或更多)合并他达拉非片可能会增加直立性体征和症状的可能性，包括心率加快，直立性血压降低，头晕及头痛。他达拉非不影响酒精的血浆浓度，酒精也不影响他达拉非的血浆浓度(见[注意事项])。
与酒精同时给药时对血压的影响：
酒精和PDE5抑制剂，包括他达拉非，都是轻度的系统血管扩张剂。在3项临床药理学研究中评价了他达拉非与酒精的相互作用。其中2项研究中，给予的酒精剂量为0.7g/kg，相当于体重为80kg的男性饮用6盎司80度(美制酒度)的伏特加(相当于180毫升40度的白酒)，其中一项研究中他达拉非的剂量为10mg，而另一项研究为20mg。在这两项研究中，所有患者都在开始后10分钟内，饮尽全部剂量的酒精。其中一项研究证实了血液酒精浓度为0.08％。在这两项研究中，他达拉非合并酒精与酒精单用相比，有更多的患者发生了临床上显著的血压降低。某些受试者发生了直立性头晕，在某些患者中观察到直立性低血压。当他达拉非20mg与较低剂量的酒精合用时(0.6g/kg，相当于体重为80kg的男性饮用4盎司80度(美制酒度)的伏特加(相当于120毫升40度的白酒)，在10分钟内饮尽)，并未观察到直立性低血压，头晕的发生率与酒精单用相似，酒精的降压作用没有被增强。
他达拉非并不会影响酒精的血浆浓度，酒精也不会影响他达拉非的血浆浓度。
其他药物对他达拉非片的作用(见[用法用量]和[注意事项])
抗酸剂-抗酸剂(氢氧化镁/氢氧化铝)与他达拉非同时给药时会降低他达拉非的表观吸收速率，但对他达拉非的AUC没有影响。
H2拮抗剂(如尼扎替丁)-与尼扎替丁合并给药后，胃pH值显著升高，对药代动力学没有显著影响。
细胞色素P450抑制剂-他达拉非片是CYP3A4的底物，主要由CYP3A4代谢。研究表明抑制CYP3A4的药物会增加他达拉非的暴露水平。
CYP3A4(如酮康唑)-相对于他达拉非20mg单独给药，CYP3A4的强效选择性抑制剂酮康唑(400mg/天)能使他达拉非20mg单次给药的AUC增加312％，Cmax(Maximumobservedplasmaconcentration)增加22％。相对于他达拉非10mg单独给药，酮康唑(200mg/天)能使他达拉非10mg单次给药的AUC增加107％，Cmax增加15％(见[用法用量])。
尽管未对特定的相互作用进行研究，其他CYP3A4抑制剂，如红霉素，伊曲康唑和葡萄柚果汁，也可能会增加他达拉非的暴露水平。HIV蛋白酶抑制剂一利托那韦(500mg或600mg，每天两次达稳态)，是CYP3A4，CYP2C9，CYP2C19，和CYP2D6的抑制剂，相对于20mg他达拉非单次给药，能使他达拉非20mg单次给药的AUC增加32％，Cmax降低30％。利托那韦(200mg每天两次)，相对于他达拉非20mg单用，能使他达拉非20mg单次给药的AUC增加124％，Cmax无变化。尽管尚未对特定的相互作用进行研究，其他HIV蛋白酶抑制剂也很可能会增加他达拉非的暴露水平(见[用法用量])。
细胞色素P450透导剂-研究表明，能够诱导CYP3A4的药物，可以降低他达拉非的暴露水平。
CYP3A4(如利福平)-利福平(600mg/天)，是CYP3A4诱导剂，与他达拉非10mg单独给药相比，能使他达拉非的AUC降低88％，Cmax降低46％。尽管未对特定的相互作用进行研究，其他CYP3A4诱导剂，如卡马西平，苯妥英和苯巴比妥，也可能会降低他达拉非的暴露水平。无需调整剂量。他达拉非与利福平或其他CYP3A4诱导剂同时给药导致的暴露水平降低，会降低每日一次服他达拉非片的疗效，而疗效降低的幅度是未知的。
他达拉非片对其他药物的作用
阿司匹林-他达拉非不会增强阿司匹林弓|起的出血时间延长。
细胞色素P450底物-对经细胞色素P450(CYP)同功酶代谢的药物，预期他达拉非片不会对其清除率具有临床显著性的抑制或诱导。研究表明，他达拉非不会抑制或诱导P450同功酶CYP1A2，CYP3A4，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，和CYP2E1。
CYP1A2(如茶碱)-他达拉非对茶碱的药代动力学没有显著影响。他达拉非与茶碱合并给药时，会轻微增加茶碱引起的心率加快(3次/分钟)。
CYP2C9(如华法令)-他达拉非对S-华法令或R-华法令的AUC无显著影响，对华法令引|起的凝血酶原时间的改变也无影响。
CYP3A4(如咪达唑仑或洛伐他汀)-他达拉非对咪达唑仑或洛伐他汀的AUC无显著影响。
P-糖蛋白(如地高辛)-他达拉非(40mg每日一次)联合给药10天，在健康受试者中对地高辛(0.25mg/天)的稳态药代动力学无显著影响。