您现在的位置：百济新特药房网首页 >> 皮肤性病科 >> 荨麻疹 >> 荨麻疹药品目录

普吉华(仅限援助使用)(普拉替尼胶囊)作用

药监局认证网上药店

全场正品

药品名称：普吉华(仅限援助使用)
药品通用名：普拉替尼胶囊
普吉华(仅限援助使用)规格：100mg*120粒
普吉华(仅限援助使用)单位：盒
普吉华(仅限援助使用)价格

会员价格：

百济新特药房为解读普拉替尼胶囊(普吉华(仅限援助使用))功效与作用是什么？百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，专业提供普拉替尼胶囊(普吉华(仅限援助使用))功效、普拉替尼胶囊(普吉华(仅限援助使用))作用的信息：

普拉替尼胶囊(普吉华(仅限援助使用))功效与作用：

【普吉华(仅限援助使用)适应症】
普吉华(仅限援助使用)用于既往接受过含铂化疗的转染重排(RET)基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。该适应症是基于一项RET基因融合NS阳性晚期的研究的结果给予的附条件批准。该适应症的完全批准将取决于正在进行的确证性试验的临床获益。(参见临床试验)。
【普吉华(仅限援助使用)药理作用】
药理作用
普拉替尼/为受体酪氨酸激酶RET（RearrangedduringTransfection）抑制剂，可选择性抑制RET激酶活性，可剂量依赖性抑制RET及其下游分子磷酸化，有效抑制表达RET（野生型和多种突变型）的细胞增殖。

在重组酶活性`抑制试验中，普拉替尼对野生型RET、RETV804L、RETV804M、RETM918T、CCDC6-RET酶活性抑制作用的IC50均小于0.5nM；对RET的活性抑制约为对KDR活性抑制的80倍，约为对FGFR1活性抑制的25倍。

在表达RET的Ba/F3细胞中，普拉替尼可剂量依赖性抑制RET的自磷酸化（IC50为5.0nM）；抑制表达RET野生型、RETV804L、RETV804M、RETV804E的Ba/F胞增殖的IC50分别为16.5nM、15.3nM、4.6nM、21.9nM。普拉替尼对不表达RET的Ba/F3细胞增殖的抑制作用IC50为1873.1nM，约为表达RET的Ba/F3细胞的110倍。

在表达RETC634W突变的TT细胞、RETM918T突变的MZ-CRC-1细胞、(CCDC6)-RET融合的LC2/ad细胞中，普拉替尼可剂量依赖性地抑制RET及其下游分子磷酸化，剂量依赖性地下调RET-Shc-ERK信号通路调节基因DUSP6和SPRY4，可有效抑制TT细胞、MZ-CRC-1细胞和LC2/ad细胞的增殖，相应的IC50分别为15.4nM、4.2nM和3.7nM。普拉替尼抑制人胃癌细胞系KatoIII中FGFR2磷酸化的IC50为201nM，抑制人红白血病细胞系TF-1细胞中JAK2激酶活性的IC50为58nM，抑制人脐静脉内皮细胞系HUE细胞中VEGFR2磷酸化的IC50为70nM。

毒理研究
遗传毒性：
普拉替尼Ames试验、人淋巴母细胞胸苷激酶6（TK6）细胞体外微核试验、大鼠体内微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：
普拉替尼未开展生育力和早期胚胎发育毒性试验。在大鼠重复给药4周（10、20、30、75mg/kg，每天经口给药一次）毒性试验中，75mg/kg剂量组（以暴露量计，约为人推荐剂量400mg/kg的5倍）试验动物可见卵巢矿化；在大鼠13周（5、10、20mg/kg，每天经口给药一次）重^复给药毒性试验中，20mg/kg（以暴露量计，约为人推荐剂量400mg/kg的2倍）剂量组试验动物可见睾丸肾小管变性/萎缩伴继发性细胞碎片和附睾管腔内精子减少、卵巢黄体变性。在猴13周重复给药毒性试验中，各剂量组（2、5、10mg/kg，每天经口给药一次；以暴露量计，高剂量约为人推荐剂量400mg/kg的1倍）未观察到生殖器官异常。

在大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中，每天经口给予普拉替尼（5、10、20、30mg/kg），5mg/kg剂量组（以暴露量计，约为人推荐剂量400mg/kg的0.2倍）和10mg/kg剂量组（以暴露量计，约为人推荐剂量400mg/kg的0.5倍）可见胎仔多个内脏畸形（肾脏和输尿管缺失、子宫角缺失或狭窄、睾丸或肾脏错位、食管后主动脉弓和/或输尿管部分狭窄）和骨骼畸形（椎体异常伴或不伴相关肋骨异常，以及肋骨、肋软骨和椎体中心异常），肾乳头未发育和/或输尿管扩张以及肾脏变小，第13肋骨骨化减少的变异发生率增加；10mg/kg剂量组着床后丢失率轻微升高；20mg/kg（以暴露量计，约为人推荐剂量400mg/kg的1.5倍）及以上剂量组着床后丢失（早期吸收胎）率为100％。母体系统毒性的未见不良反应剂量（NOAEL）为30mg/kg，未确定胚胎/胎仔发育毒性的NOAEL。

致癌性
普拉替尼未开展致癌性试验。