百济新特药房为解读帕利哌酮缓释片(芮达)功效与作用是什么?百济—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药,专业提供帕利哌酮缓释片(芮达)功效、帕利哌酮缓释片(芮达)作用的信息: |
帕利哌酮缓释片(芮达)功效与作用: 【芮达适应症】 帕利哌酮缓释片适用于成人及12-17岁青少年(体重≥29Kg)精神分裂症的治疗。 【芮达药物相互作用】 芮达对其他药物的影响考虑到帕利哌酮主要的中枢神经系统作用(参见[不良反应]),芮达应小心与其他中枢作用性药物和酒精联合使用。帕利哌酮会拮抗左旋多巴和其他多巴胺激动剂的作用。由于这些潜在的作用会诱导产生直立性低血压,因此在芮达与其他具有该作用的治疗药物一同使用时可能会出现累积效应(参见[注意事项])。当帕利哌酮和其他由CYP450同工酶代谢的药物合用时,并不预期会发生具有临床显著性意义的药代动力学相互作用。在人肝微粒体进行的体外研究显示,帕利哌酮不会明显抑制经过细胞色素CYP450同功酶包括CYP1A2、CYP2A6、CYP2C8/9/10、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4和CYP3A5亚型代谢药物的代谢。因此帕利哌酮预期不会以具有临床意义的方式抑制通过这些途径代谢的药物的清除。帕利哌酮预期也不会产生酶诱导作用。在治疗浓度下,帕利哌酮不会抑制P_糖蛋白,故预期不会以具有临床意义的方式抑制P_糖蛋白介导的其他药物的转运。芮达和锂存在相互作用的可能性很低。在稳态条件下联合给予芮达(12mg,每日一次)和双丙戊酸钠缓释片(500mg到2000mg,每日一次)不会影响丙戊酸盐的药代动力学稳态。仅在成年人中进行了药物相互作用研究。其他药物对芮达的影响帕利哌酮不是CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9和CYP2C19的底物,提示不可能与这些酶的诱导剂或抑制剂产生相互作用。体外研究显示,CYP2D6和CYP3A4参与帕利哌酮的代谢很少,体内研究也未显示在这些酶的作用下代谢水平会降低,在总机体清除中只占很少的一部分。体外研究表明,帕利哌酮是一种P-gp底物。帕利哌酮在CYP2D6的作用下只进行有限的代谢(参见[药代动力学])。在健康受试者中.进行的相互作用研究中,在给予单剂3mg芮达的同时给予20mg/天的帕罗西汀(强效CYP2D6抑制剂),结果显示,在CYP2D6强代谢者中,帕利哌酮暴露量平均增高16%(90%CI:4,30)。.没有对较高剂量的帕罗西汀进行研究。临床相关性还不清楚。芮达(每日一次)与卡马西平200mg(每日两次)联用可使帕利哌酮的平均稳态Cmx和AUC降低大约37%。出现下降在很大程度上可能是因为卡马西平诱导肾脏P-gp表达,从而导致帕利哌酮肾脏清除率升高35%。尿中原型药降低很少,表明在与卡马西平联用期间,芮达对帕利哌酮的CYP代谢或生物利用度的影响极小。开始启用卡马西平时,应重新评估芮达剂量,如有需要,应增加剂量。相反,停用卡马西平时,应重新评估芮达剂量,如有需要,应减少剂量。单剂量芮达12mg与双丙戊酸钠缓释片(2片500mg/片,每日一次)联用导致帕利哌酮Cnnx和AUC增加约50%。与丙戊酸盐联用时,应在临床评价后考虑降低芮达剂量。与精神兴奋药联合使用精神兴奋药(如哌甲酯)与帕利哌酮联合使用时,如改变其中的一种或两种药物,可能导致锥体外系症状的出现(参见[注意事项])。 |